通用名：多巴絲肼片

商品名：美多芭

上海羅氏制藥有限公司

本品為復方制劑，其組份為：每片含左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當于鹽酸芐絲肼57mg）。

用于治療帕金森病 、癥狀性帕金森綜合癥（腦炎后、動脈硬化性或中毒性），但不包括藥物引起的帕金森綜合癥。

左旋多巴200mg與芐絲肼50mg（相當于鹽酸芐絲肼57mg）。

本品最適宜的日用量必須根據(jù)不同患者的情況而定。

下面的用量表可作為一個基本的參考：

1.初始治療

本品首次推薦量是每次1/2片，每日三次。以后每周的日服量增加1/2片，直至達到適合該患者的治療量為止。如患者定期就診，則用量可增加得更快，例如日劑量每周增加二次，本品每次增加1/2片，這樣就能較快達到有效劑量，有效劑量通常在每天2~4片之間，日分3~4次服用。 本品每天的服用量很少需要超過5片。例如：

如果有必要每天給予4片以上本品片劑，那么增加劑量應以月為間隔期。

對于少數(shù)患者來說，表中所列的首次推薦量過大，應從1/4片到1/2片一直逐漸增加到相同的總日用量。

2.維持療法

本品的日用量至少應分成3次服用，平均維持量是每天3次，每次一片。然而，由于癥狀的改善可能有波動，因此日劑量分配（就每一患者服用的劑量和服藥的時間而言）視個別患者具體情況而定。如果患者在療效上開始出現(xiàn)顯著波動（如“開-關”現(xiàn)象），這種狀況通過服用本品1/4片?？傻玫斤@著改善。

原則上日用量不改變，可用1/4片本品部分或必要時全部取代原先的本品分配量，但要縮短間隔期：

原先服用的本品1/2片，可用兩次服用各1/4片來取代。

原先服用的本品1片，可用分4次服用各1/4片來取代。

3.過去服用左旋多巴現(xiàn)轉用本品

如果過去服用左旋多巴治療的患者需要改用本品1片片劑，改變的方法如下，每天服用本品的片數(shù)相當于患者現(xiàn)時日服左旋多巴500毫克/片片劑或膠囊總數(shù)的一半減1/2片。例如，患者日服2克左旋多巴（每日4片500毫克左旋多巴片劑或膠囊），醫(yī)生開給他的本品處方應該是每日2-1/2=1?片。對所有患者來說，最少的首次劑量為每日二次，每次1/2片。

患者應當被密切觀察一周，如有必要，本品的用量應增加，直至獲得令人滿意的療效為止（用量時間表與以前未曾用過左旋多巴治療的患者相同）。如果觀察到患者的臨床狀況惡化，增加用量的時間可提前。

4.一般注意事項

少數(shù)病例，在治療初期就出現(xiàn)了較嚴重的不良反應，此時就不應再進一步增加劑量，甚至應當減量。但很少需要中斷治療。當不良反應消失或可以耐受時日劑量可重新增加，但應更緩慢，如每2-3周僅增加本品1/2片。當患者服用本品超過了平時有效劑量（如每天本品3片以上），則劑量增加的間隔期須長些，因為藥物在治療上達到充分的效果需要一定時間。

如同所有的替代法一樣，用本品來治療也是長期的。如果治療4周后，癥狀有所改善，則本品應繼續(xù)服用，以獲得良好的療效。有時需要服用本品6個月以上，才能達到最佳效果。

血液和淋巴系統(tǒng)：極個別病例報道有溶血性貧血、一過性白細胞減少和血小板減少。因此在長期使用含左旋多巴的藥物治療時，應定期檢查血細胞以及肝、腎功能。

代謝和營養(yǎng)：報道有厭食癥。

精神癥狀：接受美多芭治療的患者可能出現(xiàn)抑郁，但這亦可能屬于帕金森病和不寧腿綜合癥患者的一種臨床表現(xiàn)?；颊呖赡馨l(fā)生激動、焦慮、失眠、幻覺、妄想和時間定向力障礙，尤其在老年患者和有類似病史的患者中出現(xiàn)。已有發(fā)生多巴胺失調(diào)綜合征的報道。

神經(jīng)系統(tǒng)：個別病例報道有味覺喪失或味覺障礙。在治療后期，可能出現(xiàn)異動癥（如舞蹈病樣動作或手足徐動癥），減小用藥劑量通常能使癥狀消除或耐受。隨治療時間的延長，也可能出現(xiàn)治療反應的波動，包括：凍結發(fā)作、劑末惡和“開-關”現(xiàn)象等。通?？梢酝ㄟ^調(diào)整劑量或少量多次給藥，來消除或者使其耐受，隨后可逐步增加劑量來加強療效。服用本品與嗜睡有關，在極少情況下與日間過度嗜睡狀態(tài)或突然睡眠發(fā)作有關。

心臟：偶見心律失常。

血管：偶見直立性低血壓。減少本品劑量通常可改善直立性低血壓。

胃腸道：本品用藥期間報道有惡心、嘔吐及腹瀉。胃腸道不良反應主要發(fā)生在治療的開始階段，通過與食物或飲料同服或者緩慢增加劑量可基本加以控制。

皮膚和皮下組織：罕見瘙癢和皮疹等皮膚過敏反應。

檢查：

可能出現(xiàn)一過性肝轉氨酶和堿性磷酸酶增高。已有γ-谷氨酰轉移酶升高的報道。

發(fā)現(xiàn)在本品用藥期間血液中尿素氮升高。

尿液顏色可見改變，通常為淡紅色，靜置后顏色變深。其他體液或組織，包括唾液、舌頭、牙齒和口腔黏膜，顏色也可能變淺或變深。

國外已有患者使用多巴胺受體激動劑類藥品治療帕金森病后出現(xiàn)病理性賭博、性欲增高和性欲亢進的病例報告，尤其在高劑量時，在降低治療劑量或停藥后一般可逆轉。

本品禁用于已知對左旋多巴、芐絲肼或其賦型劑過敏的患者。

禁止將本品與非選擇性單胺氧化酶抑制劑合用，但選擇性單胺氧化酶B抑制劑（如司來吉蘭和雷沙吉蘭）和選擇性單胺氧化酶A抑制劑（如嗎氯貝胺）則不在禁止合用之列。合用單胺氧化酶A與單胺氧化酶B抑制劑相當于非選擇性單胺氧化酶抑制劑，因而不應與本品聯(lián)合應用（見【藥物相互作用】）。

本品禁用于以下疾病的失代償期：內(nèi)分泌疾病、腎功能損害（不寧腿綜合癥透析患者除外）、肝功能損害或心臟疾病。禁用于精神類疾病、閉角型青光眼的患者。（注：本品尚未在中國批準不寧腿綜合癥的適應癥）。

本品禁用于25歲以下的患者（必須是骨骼發(fā)育完全的患者）。

本品禁用于妊娠期以及未采用有效避孕措施的有潛在妊娠可能的婦女（見【孕婦及哺乳期婦女用藥】）。如患者在用藥期間懷孕，應停止用藥（根據(jù)處方醫(yī)師建議）。

本品若與擬交感神經(jīng)藥物（如腎上腺素，去甲腎上腺素，異丙腎上腺素，安非他命等）同時使用，可能會增強這類藥物作用，故不推薦與擬交感神經(jīng)藥物的聯(lián)合用藥。如果必須聯(lián)合用藥，必須密切監(jiān)視心血管系統(tǒng)，且擬交感神經(jīng)藥物的劑量需要減少。

其他抗帕金森藥物可與本品聯(lián)合用藥。如正在接受其他抗帕金森藥物的治療（如抗膽堿能類或金剛烷胺），在本品初始治療時應持續(xù)用藥。但隨著本品逐漸起效，其他藥物的劑量可能需要減少或逐漸停用。

曾患有冠狀動脈疾病、心肌梗塞、心律失常或心力衰竭的患者使用本品時應格外注意。在療程的開始期間和持續(xù)治療期間應定期地密切監(jiān)控患者的心臟功能。

當左旋多巴與脫羧酶抑制劑合用于已經(jīng)接受抗高血壓治療的患者時會出現(xiàn)癥狀性的直立性低血壓。對于同時接受抗高血壓治療的患者需謹慎接受本品的治療。需要監(jiān)測血壓，必要時可對兩種藥物進行劑量調(diào)整。

維生素B6可能會促進外周左旋多巴的轉化，但是脫羧酶抑制劑的存在可以抵抗這種效應。故維生素B6可以與本品同時使用。

患有胃、十二指腸潰瘍或骨軟化癥的患者服用此藥時應嚴密觀察。

對開角型青光眼患者應定期測量眼壓，因為理論上左旋多巴能升高眼壓。

應定期檢查血細胞計數(shù)、肝功能和腎功能。

使用本品治療的患者如需接受全身麻醉，本品治療應盡量延續(xù)至手術前，除非采用氟烷麻醉。

因為用本品治療的患者在接受氟烷麻醉時，可致血壓波動和心律失常，因此在進行外科手術前12-48小時內(nèi)應停用本品，手術后可恢復使用本品并將劑量逐步增至手術前水平。

敏感個體可能發(fā)生過敏反應。

用本品治療的患者可能出現(xiàn)抑郁，但這亦可能是疾病的一種表現(xiàn)。

糖尿病患者應經(jīng)常復查血糖，并根據(jù)血糖水平調(diào)整抗糖尿病藥物的劑量。

本品不可驟然停藥，驟停本品可能會導致危及生命的類抗精神病藥惡性綜合癥反應（如高熱、肌肉強直、可能的心理改變以及血清肌酐磷酸激酶增高等）。如這些癥狀與體征同時存在，患者應受到嚴密的醫(yī)學監(jiān)護，如有必要可入院治療，并給予及時適當?shù)膶ΠY治療，其中包括經(jīng)適當評估后恢復使用本品。

服用本品可引起嗜睡和突然睡眠發(fā)作。雖然有很少報道表明，患者可能在沒有任何征兆的情況下在日?；顒又型蝗话l(fā)生睡眠，但應告知接受本品治療的患者，該藥物可能具有此方面的副作用，應在駕駛或操作機械的過程中予以注意。對于出現(xiàn)過嗜睡或突然睡眠發(fā)作的患者，應避免駕駛和操作機械，并且應考慮降低服用劑量或終止治療（參見“駕駛車輛和操作機器的能力”）。

駕駛車輛和操作機器的能力：必須告知正在使用左旋多巴治療且出現(xiàn)嗜睡和／或突然昏睡的患者，應該避免從事駕駛工作或者參與那些由于警惕性下降而可能使其本人或他人有損傷或死亡危險的活動（例如操作機器），直到這類反復發(fā)作的事件和嗜睡癥狀完全消失為止。

藥物依賴及藥物濫用：多巴胺失調(diào)綜合征：少數(shù)帕金森病患者出現(xiàn)認知和行為障礙，很可能是因為未遵醫(yī)囑增加用藥量或服用遠遠超過治療運動障礙所需的劑量而造成。

多巴胺能類藥物：在使用多巴胺受體激動劑治療帕金森病的患者中曾有病理性嗜賭，性欲增強和性欲亢進等報道。尚無證據(jù)表明上述事件與本品用藥有因果關系，該藥并非多巴胺受體激動劑。盡管如此，建議告知患者本品屬于多巴胺能類藥物。

藥代動力學相互作用

抗膽堿藥苯海索（安坦）與本品標準制劑合用時能夠降低左旋多巴的吸收速率，但不會影響其吸收程度。

硫酸亞鐵能夠使左旋多巴的最大血漿濃度和AUC下降達30~50%。在一些患者中可以觀察到與硫酸亞鐵合用時，臨床藥代動力學發(fā)生顯著改變，但并非在所有患者中都發(fā)生。

甲氧氯普胺能提高左旋多巴的吸收速率。

多潘立酮通過刺激胃排空可能會增加左旋多巴的生物利用度。

藥效學相互作用

神經(jīng)阻滯劑，阿片類及含利血平的抗高血壓藥可抑制本品的作用。

當要給接受不可逆的非選擇性單胺氧化酶抑制劑的患者服用本品時，則應在開始服用本品前停用單胺氧化酶抑制藥至少兩周，否則可能會發(fā)生像高血壓危象等不良反應（見【禁忌】）。然而，已接受本品治療的患者可使用選擇性單胺氧化酶B抑制劑（如司來吉蘭和雷沙吉蘭）和選擇性單胺氧化酶A抑制劑（如嗎氯貝胺），這時建議根據(jù)每個患者的療效和耐受情況調(diào)節(jié)左旋多巴的劑量。合用單胺氧化酶A與單胺氧化酶B抑制劑相當于服用非選擇性單胺氧化酶抑制劑，因而不應與本品聯(lián)合使用（見【禁忌】）。

本品不可與擬交感神經(jīng)類藥物（如興奮交感神經(jīng)系統(tǒng)的腎上腺素、去甲腎上腺素，異丙腎上腺或苯丙胺等）同時使用，因為左旋多巴能使這些藥物的作用增強。如患者必須同時使用這類藥物，則應嚴密監(jiān)測心血管系統(tǒng)反應并需減少擬交感神經(jīng)類藥物的用量。

本品可與其他抗帕金森病藥物（如抗膽堿能藥物、金剛烷胺、司來吉蘭、溴隱亭和多巴胺受體激動劑等）聯(lián)合使用，盡管治療作用和不良反應可能同時增加。在聯(lián)合使用時應減少本品或其他藥物的用量。當開始使用COMT抑制劑進行輔助治療時，本品的劑量應該適當下調(diào)。由于左旋多巴在短時間內(nèi)尚不能產(chǎn)生療效，因此不能驟然停用抗膽堿能藥物。

左旋多巴可影響兒茶酚胺類、肌酐、尿酸以及血糖的化驗結果。尿檢結果酮體可呈假陽性。使用本品的患者中，Coombs試驗可能呈假陽性結果。

同時進食高蛋白膳食會使藥效下降。

與可阻斷多巴胺受體的抗精神病類藥物合并給藥，特別是D2受體阻斷劑，可能會對多巴絲肼抗帕金森病治療效果產(chǎn)生拮抗作用。左旋多巴可能會減弱這些藥物的抗精神病效果。與此類藥物合并給藥時需謹慎。

采用氟烷進行全身麻醉：由于氟烷可能引起血壓波動和／或心律失常，如需采用氟烷進行全身麻醉，應在術前12-48小時停藥本品。

如果使用其他麻醉劑進行全身麻醉，參見【注意事項】。

雙鋁包裝，40片/盒

多巴和多巴衍生物