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常吃氯吡格雷,這5個問題一定要搞清楚

 平淡人生a9 2021-02-13

氯吡格雷有哪些作用和用途?

氯吡格雷是一種抗血小板藥物,主要通過拮抗二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受體,干擾ADP介導(dǎo)的血小板活化,發(fā)揮抗血小板聚集作用,抑制動脈血栓的形成。氯吡格雷是前體藥物,其本身并不具有抗血小板活性,必須經(jīng)過肝藥酶代謝活化,才能生成能夠抑制血小板聚集的活性代謝產(chǎn)物,適用于預(yù)防動脈粥樣硬化血栓形成事件,如近期心肌梗死、缺血性腦卒中或外周動脈性疾病患者,還適用于急性冠脈綜合征患者,如經(jīng)皮冠狀動脈介入術(shù)后置入支架的患者,氯吡格雷至少需要服用6-12個月,預(yù)防支架內(nèi)血栓形成,與阿司匹林聯(lián)合。

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氯吡格雷餐前服用好還是餐后服用好?早晨服用好還是晚上服用好?

氯吡格雷說明書用法用量項下明確指出,推薦劑量為75mg(1片),每日一次,口服,與或不與食物同服均可,但是有臨床研究證實,食物對氯吡格雷吸收有明顯影響,與餐前服用氯吡格雷相比,餐后服藥可促進其吸收,升高血藥濃度,延長作用時間,提高生物利用度,因此,推薦餐后半小時服用氯吡格雷。

氯吡格雷具有強大的抗血小板作用,不可逆轉(zhuǎn),且作用持久,影響血小板的整個生命周期,每日服用75mg(1片)氯吡格雷可顯著抑制血小板聚集,用藥3-7天達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,使40%-60%的血小板受到抑制,隨著血小板更新,其正常功能才可恢復(fù),停用氯吡格雷5天后血小板才能重新聚集,抗血小板作用最多可持續(xù)7-10天,因此,氯吡格雷早晨或晚上服用均可。

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服用氯吡格雷需要注意什么?

服用氯吡格雷時,如果發(fā)現(xiàn)漏服,但距離常規(guī)服藥時間未超過12小時,應(yīng)立即補服75mg(1片),并按照常規(guī)服藥時間服用下一片,如果發(fā)現(xiàn)漏服,距離常規(guī)服藥時間超過12小時,則不需要補服,應(yīng)在下次常規(guī)服藥時間服用75mg(1片),且不需要劑量加倍。需要擇期手術(shù)的患者,須由醫(yī)生評估,必要時應(yīng)在術(shù)前7天停用氯吡格雷,以免誘發(fā)手術(shù)出血。

氯吡格雷是一種前體藥,在體內(nèi)需經(jīng)過肝藥酶CYP2C19代謝轉(zhuǎn)化為活性產(chǎn)物,才能發(fā)揮抗血小板作用,有大約14%的中國人肝藥酶CYP2C19功能缺失,即為慢代謝型患者,不能完成代謝轉(zhuǎn)化或轉(zhuǎn)化率很低,服用氯吡格雷無效,明顯增加心腦血管血栓事件風(fēng)險,因此,在使用氯吡格雷前應(yīng)檢測基因類型,慢代謝患者需要增加氯吡格雷用藥劑量或者換用其他抗血小板藥物。

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氯吡格雷可以隔日服用一次嗎?

大家要知道,動脈粥樣硬化可以使血管內(nèi)壁變得非常粗糙,血小板很容易在粗糙的血管內(nèi)壁聚集,形成斑塊,從而導(dǎo)致血管局部狹窄,發(fā)生器官缺血,一旦斑塊破裂形成血栓,將血管堵死,就會導(dǎo)致器官功能衰竭甚至喪失,增加致殘和致死的風(fēng)險。氯吡格雷通過抑制血小板聚集,抑制血栓形成,降低動脈粥樣硬化血栓事件的發(fā)生率和死亡率,如果斷斷續(xù)續(xù)地服用,勢必會影響影響其血藥濃度,降低預(yù)防保護作用,因此,建議在醫(yī)生指導(dǎo)下堅持服用氯吡格雷,不推薦隔日服用。

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氯吡格雷有哪些常見的不良反應(yīng)?

  1. 胃腸道:常見惡心、嘔吐、胃脹、腹瀉、腹痛、消化不良、胃炎,嚴重者可導(dǎo)致胃、十二指腸潰瘍、出血、穿孔,建議在服用氯吡格雷時,聯(lián)合質(zhì)子泵抑制劑等抑酸劑(如奧美拉唑、雷貝拉唑等),保護胃黏膜,減輕胃腸道損傷,其中奧美拉唑和艾司奧美拉唑可降低氯吡格雷的抗血小板活性,而雷貝拉唑、泮托拉唑和蘭索拉唑與氯吡格雷沒有明顯相互作用,可以作為優(yōu)先選擇。
  2. 凝血系統(tǒng):出血是氯吡格雷最常見的不良反應(yīng),多發(fā)生于開始治療的第1個月內(nèi),包括鼻出血、眼內(nèi)出血、血尿、皮下出血、骨骼肌肉出血、呼吸道出血、手術(shù)傷口出血等,在治療過程中一旦出現(xiàn)皮下淤斑、黑便、尿血、鼻出血等情況,應(yīng)立即停藥,及時就醫(yī)。
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氯吡格雷與阿司匹林有何不同?

阿司匹林也是臨床上常用的一線抗血小板藥物,它和氯吡格雷的作用機制不同,主要通過抑制環(huán)氧合酶的活性,干擾前列腺素的生物合成,從而減少血小板血栓素A2的生成,發(fā)揮抗血小板作用。它們的不同主要體現(xiàn)在5方面:

  1. 療效:與阿司匹林相比,氯吡格雷可與血小板發(fā)生不可逆結(jié)合,顯著縮短血小板的壽命,血小板需要很長時間(大約5天)才能恢復(fù)正常功能,因此,氯吡格雷對血小板抑制作用要強于阿司匹林。
  2. 適應(yīng)癥:阿司匹林既可用于一級預(yù)防,如早發(fā)心腦血管病家族史、男性超過50歲或女性絕經(jīng)后、高膽固醇血癥、高血壓、糖尿病、肥胖、吸煙等心腦血管疾病高危人群,可以使用阿司匹林,預(yù)防心腦血管疾病,又可以用于二級預(yù)防,如預(yù)防心肌梗死、腦卒中的復(fù)發(fā),而氯吡格雷只能用于二級預(yù)防,如預(yù)防近期心肌梗死、腦卒中、外周動脈性疾病和急性冠脈綜合征的復(fù)發(fā),因此,阿司匹林的適應(yīng)癥更加廣泛。
  3. 不良反應(yīng):阿司匹林可直接損傷胃腸道黏膜,破壞胃黏膜保護屏障,并可抑制前列腺素合成,削弱前列腺素對胃黏膜的保護,長期服用顯著增加消化道潰瘍、出血、穿孔等胃腸道不良反應(yīng)風(fēng)險,與阿司匹林相比,氯吡格雷不能直接損傷胃腸道黏膜,但可阻礙新生血管生成,影響潰瘍愈合,可加重已存在的胃黏膜損傷,因此,總體來說,氯吡格雷的胃腸道耐受性更好。
  4. 循證證據(jù):在抗血小板領(lǐng)域,阿司匹林使用至今已有將近50年的歷史,有大量的循證證據(jù)證實了它的預(yù)防保護作用,可謂證據(jù)充分,而氯吡格雷上市只有20年,循證證據(jù)雖然同樣可靠,但與阿司匹林相比,還是有些相形見絀。
  5. 臨床使用:臨床使用時應(yīng)首選阿司匹林,其循證證據(jù)近乎完美,且價格優(yōu)勢明顯,對阿司匹林不耐受或有禁忌者(如阿司匹林過敏、活動性潰瘍、血友病等),可以使用氯吡格雷替代。

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