吡蚜酮是一種新型的吡啶類殺蟲劑，相較于新煙堿類，有機(jī)磷類和菊酯類常規(guī)殺蟲劑，它具有獨(dú)特的作用方式。雖然它沒有擊倒活性，不會(huì)對(duì)昆蟲產(chǎn)生直接毒性，但是昆蟲一旦接觸到該類藥劑，就會(huì)立即停止取食，并且這一過程是不可逆的，且這種停食現(xiàn)象并不是由于拒食作用引起的。其作用方式為“口針穿透阻塞”效應(yīng)。吡蚜酮對(duì)昆蟲的致死作用很慢，并受氣候條件的影響，在因停止取食而死亡之前的幾天時(shí)間內(nèi)，處理昆蟲可能會(huì)表現(xiàn)得很正常。試驗(yàn)表明，用吡蚜酮處理的蚜蟲，3h取食抑制率可達(dá)90%，48h死亡率可達(dá)100%。史志清等人用25%吡蚜酮WP和5%銳勁特+25%撲虱靈WP防治稻飛虱，28d后25%吡蚜酮WP防治效果達(dá)到96.04%，而后者僅為39.08%?？梢娺裂镣哂谐中陂L(zhǎng)的優(yōu)點(diǎn)。

吡蚜酮在植物體內(nèi)具有內(nèi)吸輸導(dǎo)作用，能夠在韌皮部和木質(zhì)部?jī)?nèi)進(jìn)行向頂和向下的雙向輸導(dǎo)。土壤和莖葉處理結(jié)果表明，吡蚜酮能夠穿過植物薄壁組織進(jìn)入植物體內(nèi)，并能夠產(chǎn)生很好的防效，由于它的這一特性，在莖葉處理以后產(chǎn)生的新生組織也會(huì)產(chǎn)生良好的保護(hù)作用。

其口針阻塞的作用機(jī)理仍然不明確：

國(guó)外毒理學(xué)研究推論吡蚜酮可能通過影響控制攝取汁液的神經(jīng)調(diào)控來干擾害蟲取食過程。但是吡蚜酮對(duì)昆蟲取食抑制的具體作用靶標(biāo)目前尚未明確。

吡蚜酮可以用于蔬菜、小麥、水稻、棉花、果樹等多種作物，幾乎對(duì)所有類型的刺吸口器害蟲，如甘藍(lán)蚜、棉蚜、麥蚜、桃蚜、小綠斑葉蟬、褐飛虱、灰飛虱、白背飛虱、甘薯粉虱及溫室粉虱等都有防控作用。

在用藥的3h后害蟲逐漸出現(xiàn)抑食效應(yīng)，并在隨后的數(shù)小時(shí)內(nèi)死亡，持效期長(zhǎng)達(dá)30d。

自二十世紀(jì)末期，吡蚜酮作為高毒，高污染的殺蟲劑優(yōu)良的替代品種，一經(jīng)問世后就被廣泛使用。二十世紀(jì)初，中國(guó)開始使用吡蚜酮，但是進(jìn)展較為緩慢，隨著吡蟲啉抗藥性增加，吡蚜酮被推廣使用，逐漸登上了我國(guó)農(nóng)藥歷史的舞臺(tái)，并以其優(yōu)勢(shì)迅速占領(lǐng)了中國(guó)市場(chǎng)，最終吡蚜酮被列為防治稻飛虱和蚜蟲的新一代特效藥。而2004年后，吡蚜酮經(jīng)過連續(xù)6年的使用，自2012年開始對(duì)褐飛虱的防效出現(xiàn)明顯下降，2013 年下降得更嚴(yán)重，已無法有效控制褐飛虱的暴發(fā)，因此吡蚜酮單劑應(yīng)停止使用。國(guó)內(nèi)吡蚜酮目前作為新煙堿類殺蟲劑優(yōu)良的復(fù)配產(chǎn)品活躍在水稻殺蟲劑市場(chǎng)。

吡蚜酮能在水稻殺蟲劑市場(chǎng)占據(jù)一席之地?cái)?shù)十年，有著自己獨(dú)特的優(yōu)勢(shì)：

1 作用方式獨(dú)特

吡蚜酮是新型內(nèi)吸性殺蟲劑的代表，對(duì)于防治刺吸式口器害蟲有優(yōu)良效果，與其他殺蟲劑無交互抗性。

2 低毒 

吡蚜酮低毒，對(duì)天敵影響小，僅作用于刺吸口器害蟲。該化合物對(duì)皮膚和眼睛均無刺激，且無致突變性。對(duì)哺乳動(dòng)物毒性很低，對(duì)于鳥類、魚類、蜜蜂等也有很好的安全性。

3 高效

根據(jù)作物以及害蟲的不同，一般情況下藥物稀釋倍數(shù)在 3333～10000 倍之間。而吡蚜酮用藥量低于其他品種，使用稀釋藥物 10000倍的藥液就有優(yōu)良的防治效果。

4 高選擇性

唑蚜威和抗蚜威是選擇性較好的殺蟲劑，但前者毒性較大，后者對(duì)棉蚜幾乎無效。而吡蚜酮明顯優(yōu)于以上兩種品種。據(jù)試驗(yàn)表明，吡蚜酮對(duì)各種蚜蟲都有優(yōu)良的防效。

5 殘留時(shí)間長(zhǎng)

據(jù)試驗(yàn)表明，吡蚜酮的殘效期長(zhǎng)達(dá)一個(gè)月以上。

6 與環(huán)境相容性好

吡蚜酮以及其代謝產(chǎn)物僅存在于土壤表面層，且很難與土壤相容，更不易下滲到土壤深層，這樣就減小了吡蚜酮污染地下水的可能，加之吡蚜酮半衰期較短，在環(huán)境中能夠迅速降解，因此，其是一類對(duì)環(huán)境威脅較小的綠色殺蟲劑。

當(dāng)然其缺點(diǎn)也顯而易見： 

1 抗性風(fēng)險(xiǎn) 

由于常年累月的使用，水稻飛虱對(duì)吡蚜酮已經(jīng)產(chǎn)生了較高的抗性，其開發(fā)基于與有機(jī)磷類殺蟲劑和新煙堿類殺蟲劑的復(fù)配。

2 速效性差 

由于其獨(dú)特的作用機(jī)理，造成其速效性較差，殺蟲譜僅限于刺吸口器害蟲。使用中需要和速效性較強(qiáng)的殺蟲劑品種復(fù)配。

國(guó)內(nèi)目前有原藥登記38個(gè)。制劑單劑登記220個(gè)，常規(guī)劑型有50% WDG,25% WP以及25% SC等。

常規(guī)復(fù)配登記有191個(gè)，主要是和新煙堿類殺蟲劑烯啶蟲胺，呋蟲胺，噻蟲胺等，雙酰胺類的氯蟲苯甲酰胺和有機(jī)磷類的毒死蜱等復(fù)配。

主要由乙酸乙酯法制的：

該路線以乙酸乙酯和水合肼為起始原料，經(jīng)過縮合反應(yīng)制得乙酰肼；乙酰肼與光氣經(jīng)過環(huán)合反應(yīng)制得 2-甲基-1,3,4-噁二唑-5(4H)-酮；與氯丙酮經(jīng)過烷基化反應(yīng)制得2,3-二氫-5-甲-2-氧-1,3,4-噁二唑-3-丙酮，再與水合肼經(jīng)過擴(kuò)換反應(yīng)制得 4-乙酰胺基-6-甲基-3-氧-2,3,4,5-四氫-1,2,4-三嗪，酸性條件下水解得到 4-胺基-6-甲基-3-氧-2,3,4,5-四氫-1,2,4-三嗪，最后再經(jīng)過縮合反應(yīng)制得目標(biāo)產(chǎn)物。

吡蚜酮具有獨(dú)特作用機(jī)理的優(yōu)勢(shì)，同時(shí)對(duì)環(huán)境友好，但由于其長(zhǎng)期使用，抗性的問題以及速效性差的問題需要關(guān)注。

與不同藥劑的復(fù)配是其未來發(fā)展的必然趨勢(shì)。烯啶·吡蚜酮或吡蚜酮+毒死蜱對(duì)水稻褐飛虱有較好的速效性和持效性，持效期可達(dá)30 d左右是近幾年來褐飛虱防治的主導(dǎo)藥劑和配方。但要注意隨著使用時(shí)間的延長(zhǎng)，吡蚜酮抗性的增加，烯啶·吡蚜酮或吡蚜酮+毒死蜱對(duì)褐飛虱的防效也會(huì)出現(xiàn)明顯下降。