目前已上市的磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑主要有西地那非(sildenafil，萬艾可)、伐地那非(vardenafil)和他達拉非(tadalafil)。

    PDE5抑制劑的作用機制為：男性在受到性刺激時，副交感神經(jīng)、非腎上腺素能非膽堿能神經(jīng)(NANC)末梢和血管內(nèi)皮細胞，在一氧化氮合酶(NOS)作用下釋放NO，并激活鳥苷酸環(huán)化酶(GC)，后者作用于三磷酸鳥苷而產(chǎn)生環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)。cGMP的蓄積是陰莖勃起的關鍵。

    可溶性PDE5抑制劑通過選擇性抑制PDE5活性，抑制環(huán)磷酸鳥苷(cGMP)的降解和失活，產(chǎn)生cGMP的蓄積作用。cGMP可降低陰莖海綿體血管平滑肌細胞內(nèi)的鈣離子水平，從而產(chǎn)生強力的血管舒張作用，使血管平滑肌松弛，導致陰莖海綿體內(nèi)血流量增加而引起勃起。因此，提高陰莖海綿體平滑肌內(nèi)cGMP水平，可以起到治療ED的效應。