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阿比朵爾 CAS#: 131707

 chunjiangmy 2020-01-28
阿比朵爾
  • 中文名稱:阿比朵爾

  • 英文名稱:Arbidol

  • CAS號:131707-25-0

  • 分子式:C22H25BrN2O3S

  • 分子量:531.89

  • EINECS號:814-571-6

  • Mol文件:131707-25-0.mol

阿比朵爾 性質(zhì)
  • 沸點(diǎn) 591.8±50.0 °C(Predicted)

  • 密度 1.37±0.1 g/cm3(Predicted)

  • 酸度系數(shù)(pKa)6.02±0.50(Predicted)

阿比朵爾 用途與合成方法
  • 雙效抗流感病毒藥物阿比朵爾是由前蘇聯(lián)藥物化學(xué)研究中心研制一種雙效抗流感病毒藥物,能夠同時(shí)對抗甲、乙型流感病毒引起的流行性感冒,同時(shí)對其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。1993年在俄羅斯首次上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。
    根據(jù)抗原性不同,流感病毒分為甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性變異較快,所以人類無法獲得持久的免疫力。對于流感的治療,臨床上多數(shù)是針對癥狀及預(yù)防繼發(fā)感染,而缺乏病因治療藥。國內(nèi)外的研究方向有三種:疫苗、干擾素和抗病毒化療藥物。由于流感病毒抗原的易變性和急性呼吸道病毒感染的多重性,造成開發(fā)疫苗難以逾越的障礙。而干擾素由于來源、給藥劑量、副作用等原因,限制了它在流感防治上的應(yīng)用。因此,開發(fā)抗病毒化療藥物是防治流感的重要方向。
    目前臨床上使用的抗病毒化療藥物僅有利巴韋林、金剛烷胺和金剛乙胺三種。其中,利巴韋林雖在大劑量時(shí),對甲型和乙型流感病毒均有活性,但具有核苷類藥物的致畸、致變毒性,可引起貧血及免疫抑制。而金剛烷胺和金剛乙胺僅對甲型流感有效,且易引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng),從而降低了臨床使用價(jià)值。
    鹽酸阿比朵爾同其它抗病毒藥物相比具有以下八大特點(diǎn):
    1、同時(shí)殺滅A、B型流感病毒。
    2、阻止病毒融合與復(fù)制。
    3、誘生干擾素,明顯提高自身免疫力。
    4、顯著減輕流感癥狀,縮短流感病程。
    5、阻止流感后期綜合癥發(fā)生與發(fā)展。
    6、流感流行期服用可有效預(yù)防流感。
    7、體外試驗(yàn),對SARS病毒和禽流感病毒有療效。
    8、口服方便,安全性高,依從性好。

  • 臨床應(yīng)用阿比朵爾適用于成人和兒童甲型流感、乙型流感、急性病毒性呼吸道感染、嚴(yán)重的急性呼吸道疾病綜合征,包括并發(fā)支氣管炎和肺炎的預(yù)防和治療。在流感發(fā)病后早期使用鹽酸阿比朵爾,可以明顯縮短疾病的持續(xù)時(shí)間,減輕癥狀的嚴(yán)重程度,對于改善流感患者咳嗽、頭痛、發(fā)熱、發(fā)冷、出汗、咽喉痛、肌肉酸痛和疲勞等癥狀有明顯作用,且安全性好,適合臨床推廣使用。用法及用量:100 mg/粒,口服,13歲以上兒童及成人每次2粒,6~12歲兒童每次1粒,2~6歲口服50mg。治療:每天3次,服用3~5d。預(yù)防:流感流行期每3天服1次,連服3周;接觸患者的高危人群每天服1次,連服2周。
    阿比朵爾在俄羅斯、烏克蘭等國家已有10余年的臨床應(yīng)用經(jīng)驗(yàn),被俄羅斯國家藥典委員會推薦給成年人和兒童作為甲型流感病毒和乙型流感病毒的治療藥和預(yù)防藥。Leneva等報(bào)道500名患急性病毒性呼吸道感染的患兒接受阿比朵爾臨床研究,有效率約為84.8%,阿比朵爾能使發(fā)熱、中毒和呼吸道炎癥的持續(xù)時(shí)間縮短,癥狀減輕,使病毒抗原從鼻咽部釋放的時(shí)間縮短,臨床效果良好。王孟昭等在評價(jià)本品對自然獲得性流感的安全性和有效性的隨機(jī)雙盲安慰劑對照的臨床研究中,選取232例18~65歲、流感癥狀36h、體溫在37.8℃以上的受試者,其中按照規(guī)定服用藥物并完成所有隨訪且實(shí)驗(yàn)室檢查證明為流感病毒感染的病例125例,隨機(jī)分為兩組,實(shí)驗(yàn)組PPi病例59例,對照組為66例,服用0.2 g本品,每天3次,服用5d,結(jié)果表明,實(shí)驗(yàn)組的疾病緩解率高于對照組。232例可用于安全性分析,實(shí)驗(yàn)組113例,對照組119例,共有20例不良事件可能與該藥有關(guān),其中,實(shí)驗(yàn)組7例(6.19%),對照組13例(10.90%),兩組差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義(P>0.05),表明本品在流感發(fā)病后早期使用可以縮短疾病的持續(xù)時(shí)間,減輕癥狀的嚴(yán)重程度。

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