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中藥藥劑丨藥物動力學(xué)基本知識

 了無一客 2019-09-06

醫(yī)學(xué)聯(lián)絡(luò)官

Medical Liaison officer Club


藥物動力學(xué)基本知識

1.隔室模型、生物半衰期、表觀分布容積、體內(nèi)總清除率
2.生物半衰期、表觀分布容積的計算
3. 5組公式：單室模型單（多）劑量靜注、靜脈滴注、血管外給藥血藥濃度-時間關(guān)系計算公式

藥物動力學(xué)常用術(shù)語

1.藥物轉(zhuǎn)運的速度過程　　
轉(zhuǎn)運：吸收、分布、排泄　　
（1）一級速度過程：速度與藥量或血藥濃度成正比　　
（2）零級速度過程（零級動力學(xué)過程）：速度恒定，與血藥濃度無關(guān)→恒速靜滴的給藥速度、控釋制劑藥物釋放速度　　
（3）受酶活力限制的速度過程（Michaelis-Menten型速度過程、米氏動力學(xué)過程）：藥物濃度高出現(xiàn)酶活力飽和時的速度過程。

藥物動力學(xué)常用參數(shù)

1.速率常數(shù)（K）——消除速度　　
單位：時間的倒數(shù)，如小時-1（ h-1）或天-1；
2.生物半衰期（t1/2）　　
半衰期：藥物體外降解50%所需要的時間　　
生物半衰期：藥物體內(nèi)消除50%所需要的時間
3.表觀分布容積（V）　　
體內(nèi)藥量與血藥濃度間關(guān)系的一個比例常數(shù)
式中，V—表觀分布容積，X—體內(nèi)藥物量，C—血藥濃度。　　
單位：L或L／kg　　
意義：藥物按血藥濃度在體內(nèi)均勻分布時所需體液的容積,沒有直接的生理意義，其大小反映了藥物的分布特性。　　
水溶性、極性大的藥物——表觀分布容積較小　　
親脂性藥物——表觀分布容積較大，往往超過體液總體積
4.體內(nèi)總清除率（TBCl、Cl）　　
從機體或器官在單位時間內(nèi)能清除掉相當(dāng)于多少體積的體液中的藥物。

單室模型（5種給藥模式，9個C-t公式）

★背記技巧★　　
單劑靜注是基礎(chǔ)，e變對數(shù)找lg　　
靜滴要找K0值，滴注速度別忘記　　
血管外給藥找F，吸收分數(shù)跑不了　　
多劑量不用怕，公式麻煩不難記　　
靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值　　
血管外也2公式，公式最長最好記　　
（一）單劑量給藥
1.靜脈注射——單劑靜注是基礎(chǔ)，e變對數(shù)找lg
式中，C-時間t時的血藥濃度；C0-初始血藥濃度；K-一級消除速度常數(shù)

2.靜脈滴注——靜滴要找K0值，滴注速度別忘記
K0-滴注速度
穩(wěn)態(tài)血藥濃度（坪濃度、CSS）：在靜脈滴注開始的一段時間內(nèi)，血藥濃度上升，繼而逐漸減慢，然后趨近于一個恒定水平，在這種狀態(tài)下，體內(nèi)藥物的消除速度等于藥物的輸入速度。

3.血管外給藥（口服、肌內(nèi)、皮下）——血管外給藥找F，吸收分數(shù)跑不了
式中，X0-給藥劑量；F-吸收分數(shù)（吸收量占給藥劑量的分數(shù)）；Xα-t時間吸收部位的藥量；Kα-—級吸收速度常數(shù)；X-體內(nèi)藥量；K-一級消除速度常數(shù)。

（二）多劑量給藥——多劑量不用怕，公式麻煩不難記
1.靜脈注射——靜注穩(wěn)態(tài)2公式，間隔給藥找τ值
到達穩(wěn)態(tài)時，上式變?yōu)?/span>
τ：給藥間隔時間　　
多劑量給藥是臨床常用的給藥方式，多數(shù)藥物需要按照一定的劑量、一定的時間間隔，多次給藥才能達到預(yù)期的血藥濃度，并保持在一定的有效血藥濃度范圍內(nèi)。隨著多次給藥，體內(nèi)藥量不斷增加，同時消除也相應(yīng)加快，經(jīng)過一段時間后達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

2.血管外給藥——血管外也2公式，公式最長最好記
n次給藥后：

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