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圖解:他汀類降脂藥物的四個用藥細(xì)節(jié)(收藏)

 板橋胡同37號 2019-09-06

作者:Gcplive

來源:藥評中心

(轉(zhuǎn)載不得修改圖片)

案  例:
患者,男,51歲,診斷為高血壓,有20年吸煙史,正在服用氨氯地平片,血壓控制達(dá)標(biāo)。血脂4項(xiàng):總膽固醇(TC)為4.38,正常;甘油三酯(TG)為1.6mmol/L,正常;低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)為3.84mmol/L,偏高;高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)為0.90mmol/L,偏低。
問:患者需不需要服用他汀類藥物?如果需要推薦使用哪一種他?。?/span>
第一,需不需要服用他汀?
現(xiàn)行版《2016年中國成人血脂異常防治指南》建議:20~40歲人群至少每5年檢測1次血脂;40歲以上男性和絕經(jīng)期后女性每年檢測血脂
作為高血壓患者,不僅每年要檢測血脂,而且應(yīng)進(jìn)行動脈粥樣硬性心血管疾?。ˋSCVD)十年發(fā)病風(fēng)險評估。
該患者LDL-C為3.84mmol/L,存在三個危險因素:年齡≥45歲,低HDL-C(<1.0mmol/L)、吸煙,屬ASCVD十年發(fā)病風(fēng)險高危人群。
因此,該患者需要服用他汀類藥物進(jìn)行降脂治療,把LDL-C降至2.6mmol/L以下。
第二,選用哪一種他?。?/span>
該患者的LDL-C為3.84mmol/L,LDL-C的目標(biāo)值為2.6mmol/L。
降脂幅度:(3.84-2.6)÷3.84=32%。
可選藥物:普伐他汀(20~40mg)、洛伐他汀(20~40mg)、匹伐他汀(1~2mg)、辛伐他?。?0~20mg)、阿托伐他?。?0mg)。
他汀類降脂作用存在個體差異,而且中國人更敏感,因此應(yīng)從小劑量開始。
最后選何種他汀,還需考慮禁忌癥和藥物相互作用。
第三,他汀類藥物的相互作用
阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀主要由CYP3A4代謝,相互作用較多;氟伐他汀主要由CYP2C9代謝,與氟康唑等CYP2C9抑制劑合用應(yīng)慎重;普伐他汀、瑞舒伐他汀的代謝不顯著,相互作用較少。
該患者正在服用氨氯地平,因此盡量避免使用辛伐他汀。
需要特別提醒的是:
所有他汀類藥物,都通過肝攝取膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白)的轉(zhuǎn)運(yùn),進(jìn)入肝細(xì)胞中發(fā)揮抑制膽固醇合成作用。
吉非貝齊、環(huán)孢素等藥物,對有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白有抑制作用,可顯著增加他汀類的血藥濃度,存在嚴(yán)重的相互作用。
第四,何時服用效果最佳
肝臟24小時都在合成膽固醇。
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀:半衰期較長,可抑制24小時膽固醇合成,因此降脂作用大,可任意時間服用。
膽固醇的合成在0:00~3:00達(dá)到高峰。
辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀:口服吸收快,半衰期短,主要抑制0:00~3:00膽固醇合成,因此降脂作用小,需睡前服用。
洛伐他汀、匹伐他汀比較特殊。
洛伐他?。菏澄锟纱龠M(jìn)洛伐他汀的吸收。若空腹服用,洛伐他汀的吸收降低30%,因此應(yīng)晚飯后0.5小時內(nèi)服用。
匹伐他?。?strong>大部分通過糞便排出體外,部分可被重吸收,即存在腸肝循環(huán),這是其消除半衰期較長的主要原因。因此說明書要求晚飯后服用。

常用他汀類降脂藥最佳時間

主要參考文獻(xiàn):

中國成人血脂異常防治指南(2016年修訂版)

高血壓患者血壓血脂綜合管理中國專家共識(2019年版)

匹伐他汀臨床應(yīng)用中國專家共識

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