為蘭科植物杜鵑蘭、獨蒜蘭等的假球莖。性寒,味甘微辛,有小毒。功能清熱解毒、消癰散結,主治癰疽疔腫。 [成分藥理] 含秋水仙堿(Colchicine)約0.12%以及異秋水仙堿(Isocolchi cine)、B光秋水仙堿(B-Lu micolchicine)、角秋水仙堿(Cnmigerine,可尼蓋靈堿)和計甲酸一N一脫乙酸秋水堿(N-Forml-N-Deacetylcolchicine)等多種生物堿。 我國將秋水仙堿14位上甲氧基用胺基取代而得具抗癌活性的衍生物為秋水仙酰胺。秋水仙堿及其衍生物秋水仙酰胺等對多種動物移植性腫瘤均有抑制作用。此類化合物的抗腫瘤作用機理在于它們是特異性的細胞有絲分裂中期(M期)阻滯劑,由于微管蛋白(Tubulin)對秋水仙堿具有高度的親和力,兩者形成二聚體,使微管不能發(fā)揮裝配功能,阻止紡錘體形成,使染色體不能向兩極移動,最終凝集成團,因而使細胞分裂停止于中期。隨之使細胞核結構改變,細胞發(fā)生畸形和死亡。分裂越旺盛和代謝速度越高的細胞最易受秋水仙堿攻擊,高濃度可以完全阻止細胞進入絲狀分裂,但一旦紡錘體已經(jīng)形成,則它就不再影響其分裂過程。秋水仙堿對正常增殖和腫瘤細胞皆具有抗輻射作用,可減少進入有絲分裂的細胞數(shù),而鬼臼毒素(Podophyllin)不能阻斷。秋水仙堿具有細胞毒作用,對正常細胞也同樣可選擇性阻斷于有絲分裂中期。故常用該堿作為藥物對腫瘤細胞殺傷動力學研究及細胞生物學研究工具藥。 [現(xiàn)代應用] 早期曾用秋水仙堿制劑局部治療上皮細胞癌和其注射劑治療慢性白血病。但秋水仙堿毒性大大,現(xiàn)在國內臨床常用復方秋水仙堿及其衍生物秋水仙酰胺制劑,治療多種癌癥均取得一定療效。 1.乳腺癌 天津市腫瘤防治辦公室報道,用復方秋水仙堿治療乳腺癌110例,可分析病例75例,特效 5例,顯效23例,有效40例,無效7例,有效率90.6%。制劑及用法:復方秋水仙堿注射液:每1000ml含秋水仙堿0.5g,肌苷酸鈉75g,蕈糖25g,葡萄糖醛酸鈉50g,維生素已25g,甘露醇50g,靜滴:常用量1次2ml,1日1次,用5%葡萄糖500ml稀釋后,緩解點滴,每次不少于2小時。動脈插管:常用量1次1~2ml,用5%葡萄糖稀釋后用。組織內注射:劑量根據(jù)腫瘤大小而定,一般采用多點注射,總量一次不超過2ml。總劑量與療程:一般情況下約80~120ml,可根據(jù)情況酌情增減。秋水仙酰胺注射液:每瓶含10mg,用時加入5%葡萄糖液或生理鹽水500ml。每日1次,靜滴時間不得低于2h,200~300mg為1療程。 2.宮頸癌 天津市腫瘤防治辦公室報道,用復方秋水仙堿冶療宮頸癌40例,可分析病例38例,特效3例,顯效3例,有效12例,無效20例,有效率47.4%。劑量及用法見乳腺癌。北京市婦產(chǎn)科醫(yī)院報道。用新催脫方(山慈姑、枯礬各18g,華黃12g,炙砒9g,蛇床子、硼砂、冰片各3g,麝香0.9g)制成釘劑外用,治療宮頸癌96例,其中宮頸鱗狀上皮細胞非典型增生30例,近期治愈30例,占100%;原位癌32例,近期治愈29例,占90.6%;患者已隨訪5~9年無復發(fā)。浸潤癌27例,近期治愈14例,占51%,有13例隨訪5~9年,無新生病變及遠外轉移病變。 3.胃癌 吉林省人民醫(yī)院報道,用復方山慈姑湯(①山慈姑、紫草、蟾蜍各12g;②白花蛇舌草、半枝蓮各10g,山慈姑、紫草各5g,蟾蜍0.5g)治療胃癌100例,經(jīng)1年療效觀察,臨床治愈5例,顯效15例,有效49例,無效29例,總有效率為71%。經(jīng)3年療效觀察的73例中,臨床治愈5例,顯效3例,有效4例,無效61例,總有效率為16.4%,本方對潰瘍型胃癌的療效較好,其他類型則較差。 4.惡性腫瘤發(fā)熱 有報道用金牛煎(山慈姑、三青葉各30g,水牛角40g,金銀花15g,干蟾皮12,每日1劑,水煎分2次服)其觀察中、晚期惡性腫瘤發(fā)熱患者22例。結果:本煎劑降熱率為81.3%,顯著高于西藥組。停藥后的體溫回升率為10.3%,顯著低于西藥組。本煎劑無耐藥性和成癮性,對機體免疫功能無抑制作用。 此外,秋水仙胺軟膏外敷還可用于轉移的皮膚癌。近據(jù)報道用秋水仙堿制劑輔助手術及術后放射綜合治療乳腺癌465例,可起到預防局部復發(fā)的作用。 [毒副反應] 秋水仙堿制劑主要毒性為胃腸道反應,如惡心、食欲減退、腹脹及便秘;嚴重時可出現(xiàn)腸麻痹;四肢酸痛亦較多見。尚可引起白細胞及血小板減少,但嚴重骨髓抑制者較少,且停藥后能很快恢復。此外,尚能引起靜脈炎,若藥液漏出血管外還可使局部組織壞死。如藥液漏出血管時,可用半胱氨酸甲酯0.5g,加于生理鹽水10ml中,作局部皮下注射。靜脈滴注時可加適量氧化考的松或氟美松注射,亦可隔日使用,均能使毒性反應減輕。 |
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