霧化吸入劑：布地奈德、氟替卡松、倍氯米松、環(huán)索奈德的區(qū)別

Chen基洋 2019-08-01

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作者：Gcplive

來源：藥評中心

（轉(zhuǎn)載不得修改圖片）

吸入性糖皮質(zhì)激素（ICS）是目前最強(qiáng)的氣道局部抗炎藥物，其通過對炎癥反應(yīng)相關(guān)的細(xì)胞和分子產(chǎn)生影響而發(fā)揮抗炎作用。常用的ICS有布地奈德、丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、環(huán)索奈德，這4種ICS有何區(qū)別呢？

一、同樣的吸入劑，不一樣的適應(yīng)癥

布地奈德氣霧劑，僅被批準(zhǔn)用于支氣管哮喘的治療；布地奈德粉吸入劑，被批準(zhǔn)用于支氣管哮喘和慢性阻塞性肺病的治療。

無論是氣霧劑還是干粉吸入劑，丙酸氟替卡松、丙酸倍氯米松、環(huán)索奈德，僅被批準(zhǔn)用于支氣管哮喘的治療。

溫馨提示：

沙美特羅替卡松粉吸入劑（復(fù)方吸入劑）：含支氣管擴(kuò)張劑沙美特羅和丙酸氟替卡松，可用于支氣管哮喘和慢性阻塞性肺病的治療。

為什么呢？

1、病變部位不同：支氣管哮喘的主要病變部位在支氣管，慢性阻塞性肺疾病（COPD）的主要病變部位在終末支氣管和肺泡。

2、霧化顆粒大小不同：粒徑5~10μm的霧粒主要沉積于口咽部，粒徑3~5μm的霧粒主要沉積于肺部（支氣管、細(xì)支氣管），粒徑<3μm的霧粒主要沉積于終末支氣管和肺泡。

二、不同的吸入劑，全身不良反應(yīng)有差別

霧化吸入糖皮質(zhì)激素是局部治療！

凡是進(jìn)入血液中的糖皮質(zhì)激素均可產(chǎn)生全身性不良反應(yīng)，如腎上腺功能減退和兒童生長減緩等。

沉積于口咽部的藥物：不僅可引起喉部刺激、咳嗽、聲嘶、口咽部念珠菌感染，而且通過胃腸道吸收后可產(chǎn)生全身性不良反應(yīng)。

——為了盡量降低口咽部的局部不良反應(yīng)，患者在每次吸入藥物后立即用水漱口。

沉積于肺泡的藥物：肺泡具有巨大的表面積，沉積于肺泡的藥物可被迅速吸收，并可產(chǎn)生全身性不良反應(yīng)。

不同品種的吸入性糖皮質(zhì)激素（ICS）的療效相當(dāng)，由于藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)不同，全身性不良反應(yīng)有差別。

布地奈德、氟替卡松、環(huán)索奈德的首關(guān)消除大，口服生物利用度低于丙酸倍氯米松，全身性不良反應(yīng)也小于丙酸倍氯米松。

——需要高劑量ICS患者及兒童，優(yōu)先推薦布地奈德和氟替卡松。

溫馨提示：

布地奈德的C21位羥基，可與肺組織中的脂肪酸發(fā)生可逆性的酯化反應(yīng)，在肺內(nèi)滯留時(shí)間延長，可產(chǎn)生持久的肺部抗炎作用。

丙酸倍氯米松和環(huán)索奈德是前體藥物，在肺部經(jīng)酯酶水解后釋放出活性產(chǎn)物，發(fā)揮抗炎作用。

三、不同吸入劑，不同的用藥人群

慎用：妊娠期和哺乳期使用的安全性尚無足夠的證據(jù)，只有當(dāng)藥物對母親預(yù)期益處超過對胎兒或新生兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，才考慮使用。

特別提醒：

潑尼松、潑尼松龍、地塞米松，口服或靜脈給藥時(shí)可用于治療哮喘，但吸入給藥時(shí)則無抗哮喘活性。

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