作者：Gcplive

來(lái)源：藥評(píng)中心

西替利嗪和氯雷他定屬于第二代抗組胺藥物，臨床應(yīng)用非常廣泛。西替利嗪與氯雷他定有何區(qū)別？兩者聯(lián)用是否合理？如何選擇才能降低用藥風(fēng)險(xiǎn)？如何服用才能提高臨床療效？

一、西替利嗪與氯雷他定的區(qū)別

西替利嗪與氯雷他定等第二代抗組胺藥，脂溶性低，極少通過(guò)血腦屏障，幾無(wú)嗜睡副作用。

需要提醒的是，第二代抗組胺藥也并非絕對(duì)無(wú)嗜睡副作用。與氯雷他定相比，西替利嗪的鎮(zhèn)靜作用更強(qiáng)，司機(jī)、操作機(jī)器或高空作業(yè)人員應(yīng)慎用西替利嗪。

若對(duì)西替利嗪的不良反應(yīng)敏感，建議于晚餐時(shí)服用，也可每日早晚各1次，一次5mg。

西替利嗪約70%以原形隨尿液排泄，極少經(jīng)肝臟代謝，發(fā)生相互作用的可能性較小。

氯雷他定主要經(jīng)CYP3A4和CYP2D6代謝，與CYP3A4抑制劑，如紅霉素、克拉霉素、西咪替丁、氟康唑等，及CYP2D6抑制劑，如氟西汀等藥物合用時(shí)需謹(jǐn)慎。

西替利嗪、氯雷他定的妊娠安全分級(jí)均為B。

但是，國(guó)內(nèi)藥品說(shuō)明書把妊娠期婦女和哺乳期婦女列為西替利嗪的禁忌癥，氯雷他定的慎用癥。

特別提醒：

氯雷他汀的主要活性代謝產(chǎn)物妊娠安全分級(jí)為C；

雖然早期妊娠期婦女每日服用10mg的氯雷他定不會(huì)導(dǎo)致先天畸形的危險(xiǎn)性顯著增加，但有使用氯雷他定后新生兒出現(xiàn)尿道下裂的報(bào)道。

二、處方審核

處方一

患者，男，42歲，診斷為慢性蕁麻疹。醫(yī)生開(kāi)具西替利嗪片，一次30mg，每日一次。

處方二

患者，女，51歲，診斷為慢性蕁麻疹。醫(yī)生開(kāi)具西替利嗪片，一次10mg，每日一次；氯雷他定片，一次10mg，每日一次。

處方三

患者，男，43歲，診斷為慢性蕁麻疹。醫(yī)生開(kāi)具氯雷他定片，一次10mg，每日一次；地氯雷他定片，一次5mg，每日一次。

這三張?zhí)幏胶侠韱幔?/span>

1、處方一，屬于超說(shuō)明書用藥。

西替利嗪片說(shuō)明書用法為成人，一次10mg，每日一次。該處方中西替利嗪的的用法為一次30mg，每日一次，屬于超說(shuō)明用藥。

2、處方二、三，屬于重復(fù)用藥。

氯雷他定片，成人，一次10mg，每日一次；地氯雷他定片，成人，一次5mg，每日一次。用法用量與藥品說(shuō)明書一致。

3、三張?zhí)幏剑吓R床診療指南。

慢性蕁麻疹，首選第二代抗組胺藥。

常規(guī)劑量使用1~2周后，若不能有效控制癥狀，可更換抗組胺藥品種，或聯(lián)合其它第二代抗組胺藥，或在患者知情同意后將原抗組胺藥增加2~4倍劑量。（2018年《中國(guó)蕁麻疹診療指南》）

4、氯雷他定可與地氯雷他定聯(lián)用。

地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產(chǎn)物。

氯雷他定與地氯雷他定合用，相當(dāng)于加量；第二代抗組胺藥除有抗組胺作用外，還具有較強(qiáng)的抗炎作用，氯雷他定與地氯雷他定聯(lián)用抗炎作用增強(qiáng)；氯雷他定的起效時(shí)間為2小時(shí)，地氯雷他定的起效時(shí)間約為30分鐘，起效時(shí)間互補(bǔ)。

綜上，這三張?zhí)幏绞呛侠淼摹?/span>

三、“按時(shí)”用藥

抗組胺藥，并不是真正意義上的受體拮抗劑—阻斷組胺與H1受體的結(jié)合，而是受體反向激動(dòng)劑—當(dāng)與H1受體結(jié)合后，將激活狀態(tài)的H1受體轉(zhuǎn)化為未激活狀態(tài)的H1受體。

因此，H1受體拮抗劑，對(duì)已經(jīng)出現(xiàn)的臨床癥狀不起作用，但可阻斷（減輕）新癥狀的出現(xiàn)；H1受體拮抗劑，需“按時(shí)”用藥，而不是“按需”用藥。

例如，當(dāng)用于慢性蕁麻疹的治療時(shí)，第二代抗組胺藥的療程一般為3~6個(gè)月。在治療期間，需“按時(shí)”規(guī)律地用藥，不能“按需”用藥。癥狀消失后停藥，癥狀出現(xiàn)后再用藥，療效較差。