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阿托品與莨菪堿兩兄弟:一文為你裝備三把武器!

 飛行草莓 2019-04-05

阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿是抗膽堿藥物在臨床上常用的三把武器,由于它們針對不同器官的生理作用不同,而表現(xiàn)出了與眾不同的作用和不良反應(yīng),是三把銳利的雙刃劍。

今天,我們用一篇文,讓你輕松裝備上這三把武器!

功能齊全的多刃劍

阿托品
 臨床常見用途
  • 常用于緩解內(nèi)臟絞痛,如改善胃腸絞痛、膀胱刺激癥狀,但對膽絞痛、腎絞痛等療效較差,常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用。

  • 用于解救有機(jī)磷農(nóng)藥、銻劑引起的阿-斯綜合征。

  • 用于解救含毒蕈堿蘑菇引起的食物中毒。

 較少見應(yīng)用場景
  • 用于心動過緩:如果沒有猝死相關(guān)的心動過緩,但有心動過緩的癥狀,對于迷走神經(jīng)過度興奮所致的竇緩可使用阿托品,每次靜注 0.5-1 mg,可恢復(fù)心率以維持合適的血流動力學(xué)。

    而房室傳導(dǎo)阻滯、束支阻滯應(yīng)使用異丙腎上腺素。

    本藥給藥劑量過大容易導(dǎo)致心率過快,心肌耗氧量增加。

  • 用于減少腺體分泌:可用于全身麻醉前給藥(減少呼吸道和唾液腺分泌,防止阻塞呼吸道和預(yù)防吸入性肺炎)和流涎癥:

    麻醉前給藥,于術(shù)前 30-60 分鐘靜脈、肌內(nèi)或皮下注射 0.4-0.6 mg,如有需要每 4-6 小時重復(fù) 1 次。

  • 用于烏頭類生物堿中毒及鈣拮抗劑中毒的治療:肌內(nèi)注射,1-4 小時一次,至癥狀改善。

 劑量效應(yīng)關(guān)系

附贈阿托品化臨床表現(xiàn)記憶口訣:

紅如甜菜,盲如蝙蝠,熱如火中石,口干如干旱,神態(tài)如癡狂。

 藥物相互作用
  • 與哌替啶合用可協(xié)同解痙和止痛

  • 與抗酸藥合用可控制胃酸夜間分泌,緩解持續(xù)性潰瘍疼痛。

  • 可緩解嗎啡引起的膽道括約肌痙攣和呼吸抑制。

  • 減少口水分泌,導(dǎo)致舌下含服的硝酸甘油、硝酸異山梨酯、卡托普利等藥的崩解減慢,影響速效作用。

  • 與堿化尿液藥物(含鎂或鈣的制酸藥、碳酸酐酶抑制劑、碳酸氫鈉、枸櫞酸鹽等)合用可使本藥排泄延遲,作用時間和(或)毒性增加。

  • 與其他抗膽堿藥、三環(huán)類抗抑郁藥、吩噻嗪類藥物、撲米酮、普魯卡因胺、金剛烷胺、H1 受體阻斷藥合用可加重阿托品的不良反應(yīng)。

  • 先使用甲氧氯普胺,再給予本藥,則會逆轉(zhuǎn)甲氧氯普胺所產(chǎn)生的下食管括約肌壓力升高作用;反之,則甲氧氯普胺會逆轉(zhuǎn)本藥引起的下食管括約肌壓力降低作用。

 藥物中毒與解救

藥物過量時可引起動作不協(xié)調(diào)、神志不清、抽搐、呼吸困難、心跳異常加快。

最低致死量:成人為80-130mg,兒童約為10mg。

過量后除洗胃等措施外,還可注射新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿等解救。

血液透析不可清除。

 特殊人群監(jiān)護(hù)
  • 高齡患者使用容易發(fā)生抗 M 膽堿能受體樣不良反應(yīng),如排尿困難、便秘、口干,誘發(fā)青光眼等,且容易發(fā)生譫妄。

  • 用藥后可出現(xiàn)視物模糊(尤其是看近物體時),應(yīng)避免駕駛、操作機(jī)械和進(jìn)行其他有危險(xiǎn)的活動。

  • 慢性肺疾病患者使用時氣管分泌物濃縮,從而形成粘性栓塞。

  • 胃食管返流、幽門梗阻、潰瘍性結(jié)腸炎患者:由于胃腸運(yùn)動功能減退,需重點(diǎn)關(guān)注可能的不良反應(yīng)。


解痙平絞的重器
山莨菪堿
 常見臨床用途

治療胃、十二指腸潰瘍及膽管、胰管輸尿管痙攣導(dǎo)致的絞痛。

較少見應(yīng)用場景

用于膿毒癥休克,改善微循環(huán)障礙,亦可用于血栓閉塞性脈管炎;

治療各種神經(jīng)痛和眩暈病;

用于解除血管特別是微血管的痙攣,改善微循環(huán)。

 藥物不良反應(yīng)及解救

用后如有口干,可口含酸梅或 VC 緩解。

個別患者有心率加快及排尿困難癥狀,多在 1-3 小時內(nèi)消失??杉∽⑿滤沟拿?0.5-1 mg 或氫溴酸加蘭他敏 2.5-5 mg 解除癥狀。

用量過大時也有阿托品中毒癥狀,但排泄快(半衰期 40 分鐘),無體內(nèi)蓄積??捎眯滤沟拿?、氫溴酸加蘭他敏解除。


兩開花的鴛鴦槍
東莨菪堿


 結(jié)構(gòu)優(yōu)化和改造

與阿托品不同,由于東莨菪堿容易通過血腦屏障,在低于治療劑量時就有顯著的中樞效應(yīng)。

治療劑量的東莨菪堿通常會導(dǎo)致 CNS 抑制,如嗜睡、健忘、疲勞。

基于對東莨菪堿的結(jié)構(gòu)優(yōu)化和改造衍生了目前兩大臨床品種:

 丁溴東莨菪堿

減弱了中樞效應(yīng),為外周抗膽堿藥,選擇性緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動。

中樞系統(tǒng)、瞳孔、唾液腺的不良反應(yīng)較少。

目前主要用于解除腹部消化系統(tǒng)及子宮痙攣,抑制胃腸道蠕動亢進(jìn),也用于各類內(nèi)鏡和影像學(xué)檢查中減少腸道蠕動。

嬰幼兒和低血壓患者慎用,胃輕癱和胃食管返流患者慎用;大劑量時也會導(dǎo)致排尿困難和精神癥狀。

 氫溴酸東莨菪堿

中樞效應(yīng)為莨菪堿中最強(qiáng),對呼吸中樞起興奮作用,對大腦皮層有明顯抑制作用??赡芤鹗人?、定向障礙,駕駛或操作機(jī)械時應(yīng)謹(jǐn)慎。

小劑量可以鎮(zhèn)靜,大劑量可以催眠??拐痤澴饔靡脖劝⑼衅窂?qiáng) 10-20 倍。

抑制腺體、擴(kuò)瞳也比阿托品強(qiáng),為有機(jī)磷中毒搶救首選。

臨床常見用途

全身給藥用于麻醉前給藥、震顫麻痹、躁狂性精神病、胃酸分泌過多、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒及胃、腸、膽、腎平滑肌痙攣。

全身給藥或經(jīng)皮給藥用于預(yù)防暈動病伴發(fā)的惡心、嘔吐。

 較少見臨床用途

經(jīng)皮給藥用于預(yù)防術(shù)后惡心、嘔吐。

全身給藥用于搶救極重型流行性乙型腦炎呼吸衰竭(常伴有劇烈頻繁的抽搐)。


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