本發(fā)明的特征在于,選用巰甲丙脯酸(Captopril)、硝苯吡啶(Nifedipine))和阿斯匹林(Asprinum)三種已知的合成藥物按一定比例混合制成復(fù)方降壓藥劑,定量服用可以達(dá)到減輕高血壓病人的左心室肥厚,同時(shí)降低病人血壓的目的。通過(guò)研究分析其藥用機(jī)理如下:(1)巰甲丙脯酸為血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑,可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶的活性,降低血管緊張素Ⅱ地水平,同時(shí)還可降低腎素、醛固酮水平,舒張小動(dòng)脈,以及對(duì)氧自由基有清除作用,并能減輕心臟前后負(fù)荷、保護(hù)心肌、改善心功能、逆轉(zhuǎn)左心室肥厚;(2)硝苯吡啶具有抑制鈣離子內(nèi)流的作用,能松弛血管平滑肌,擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,同時(shí)能擴(kuò)張周圍小動(dòng)脈,降低外圍阻力,從而使血壓下降,并能降低心臟后負(fù)荷、改善心功能、逆轉(zhuǎn)左心室肥厚;(3)阿斯匹林具有抗血小板聚集的作用,主要是抑制環(huán)氧合酶,抑制血小板釋放血栓素A2,具有很強(qiáng)的抗血栓作用,降低血液粘度,改善血液流變學(xué)。 通過(guò)對(duì)290例高血壓病人臨床觀察試驗(yàn),把本發(fā)明的復(fù)方降壓藥劑確定為每日口服三次,其各組份的日服用量范圍為:巰甲丙脯酸18-75mg/日,硝苯吡啶15-60mg/日,阿斯匹林60-360mg/日,按此范圍服用均有較好的降壓和穩(wěn)壓作用,明顯減輕左心室肥厚;病人服用一年后血壓平均由22.7/13.5KPa降至17.6/10.5KPa,左室質(zhì)量平均由168.98克/m2降至121.0克/m2,差異非常顯著。但療效最為理想的日服用量范圍是:巰甲丙脯酸30-45mg/日,硝苯吡啶25-35mg/日,阿斯匹林100-150mg/日。在上述組份中,以巰甲丙脯酸100mg、硝苯吡啶40mg、阿斯匹林500mg一次服用,未見有明顯的毒副反應(yīng)。 通過(guò)大量臨床試驗(yàn)證明,本發(fā)明的復(fù)方降壓藥劑其降壓作用穩(wěn)定而可靠,有顯著減輕左心室肥厚的效果,從而大大降低了病人的死亡率和致殘率,并且可減少單劑藥物的用量和副作用,幾乎無(wú)毒副反應(yīng),可長(zhǎng)期安全服用,通過(guò)了陜西省衛(wèi)生廳的鑒定,并且本發(fā)明還具有制作容易、成本低廉的優(yōu)點(diǎn)。 本發(fā)明的復(fù)方降壓藥劑可以制作成粉劑,但制成片劑服用更方便些。而制成片劑時(shí)可做成大小兩種片型,小片型每片各組份的含量為:巰甲丙脯酸6.25mg,硝苯吡啶5mg,阿斯匹林20mg,大片型每片各組份的含量為:巰甲丙脯酸12.5mg,硝苯吡啶10mg,阿斯匹林40mg。 服用時(shí)每天三次,小片每次二片,或者是大片每次一片。并且根據(jù)病人的病狀程度和對(duì)藥物敏感的程度,可以用大片和小片來(lái)調(diào)整病人的服用量或者是服用次數(shù),即根據(jù)情況的不同每次可以服用小片一片,或者每次服用一大一小二片,或是二大片。一般病人服用三個(gè)月就有明顯效果,而服用一年后就可達(dá)到治療效果。 |
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