青蒿素的發(fā)現(xiàn)是中國的科研人員在醫(yī)學(xué)上做出的最重要的貢獻(xiàn)之一。青蒿琥酯（英文名稱：Artesunate），也稱為青蒿脂，它是在青蒿素的衍生物雙氫青蒿素的基礎(chǔ)上合成的。由于青蒿素不溶于水，這影響了它的應(yīng)用；科研人員們開發(fā)出了很多青蒿素的衍生物以便更方便有效地應(yīng)用這類藥物，青蒿琥酯是其中最重要的一種。青蒿琥酯可以溶于水，因此可以用于肌肉注射，靜脈注射或者口服。世界衛(wèi)生組織推薦肌肉或靜脈注射青蒿琥酯為治療惡性瘧疾的一線療法。

　　近年來的研究發(fā)現(xiàn)，青蒿琥酯除了可以治療瘧疾之外，還可以用來治療癌癥，并且越來越受到關(guān)注。

　　為什么青蒿琥酯可以治療癌癥？

　　青蒿素及其衍生物發(fā)揮抗瘧疾的原理是通過藥物的半內(nèi)過氧基團(tuán)和血紅素（血紅素含有鐵元素）發(fā)生反應(yīng)生產(chǎn)自由基，而引起瘧疾的瘧原蟲體內(nèi)含有大量的血紅素，瘧原蟲體內(nèi)形成的自由基會引起瘧原蟲的死亡。

　　自1993年以來，科研人員一直致力于研究青蒿素及其衍生物的抗癌作用。為什么青蒿素可以殺死癌癥細(xì)胞呢？與瘧原蟲一樣，癌癥細(xì)胞內(nèi)含有高濃度的自由鐵元素，青蒿素可以與自由鐵元素反應(yīng)而生成自由基，大量的自由基可以殺死癌癥細(xì)胞。與正常的細(xì)胞相比，癌癥細(xì)胞內(nèi)可以積聚更高濃度的自由鐵元素，因此青蒿素類藥物做為抗癌藥物的優(yōu)點不僅在于它對癌癥細(xì)胞有殺傷能力，還在于它對正常細(xì)胞的毒性很小。這一點是很重要的，傳統(tǒng)的化療藥物的最大缺點是對正常的細(xì)胞也有很嚴(yán)重的毒性作用，因此不能用太多的化療藥物。研究發(fā)現(xiàn)，青蒿素的衍生物雙氫青蒿素殺傷白血病細(xì)胞的能力是殺傷正常血液細(xì)胞能力的100倍；比較雙氫青蒿素殺傷乳腺癌細(xì)胞核正常乳腺細(xì)胞時也觀察到雙氫青蒿素殺傷癌癥細(xì)胞的能力遠(yuǎn)大于殺傷正常細(xì)胞的能力。青蒿素對正常細(xì)胞毒性小的優(yōu)點也在其它類型的正常細(xì)胞中得到證實。

　　青蒿素在實驗中可以治療哪些癌癥？

　　在過去的20多年中，科研人員研究了青蒿素及其衍生物（雙氫青蒿素和青蒿琥酯）對多種癌癥細(xì)胞的殺傷作用作用，包括腦腫瘤，乳腺癌，宮頸癌，腸癌，子宮內(nèi)膜癌，胃癌，肝癌，白血病，肺癌，淋巴瘤，黑色素瘤，鼻咽癌，口腔癌，骨肉瘤，卵巢癌，胰腺癌，前列腺癌，皮膚癌和甲狀腺癌等。青蒿素及其衍生物幾乎對所有測試過的癌癥細(xì)胞有不同程度的殺傷作用。

　　青蒿琥酯可以殺死對化療藥物不敏感的神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞，16個細(xì)胞細(xì)胞系和2個原代培養(yǎng)的細(xì)胞株中只有一個細(xì)胞系對青蒿琥酯的敏感性較低，因此青蒿琥酯對于治療神經(jīng)母細(xì)胞瘤有非常大的潛力。

　　美國的研究人員分析了青蒿琥酯對美國國家癌癥研究所的發(fā)展治療計劃的55個癌癥細(xì)胞系的抗癌活性。青蒿琥酯對白血病和結(jié)腸癌細(xì)胞系表現(xiàn)出最好的殺傷效果；而對非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系敏感性最低；另外對黑色素瘤，乳腺癌，卵巢癌，前列腺癌，腦腫瘤，和腎癌細(xì)胞系有較好的殺傷作用。與其它標(biāo)準(zhǔn)的細(xì)胞毒性藥物相比，在同樣的藥物濃度范圍內(nèi)，青蒿琥酯和標(biāo)準(zhǔn)的細(xì)胞毒性藥物具有相似的殺傷癌癥細(xì)胞的作用。此外，研究人員測試了青蒿琥酯對抵抗阿霉素，長春新堿，甲氨蝶呤，羥基脲的白血病細(xì)胞系的殺傷作用，青蒿琥酯和這些藥物沒有交叉耐藥，可以有效地殺死癌癥細(xì)胞。

　　在動物實驗中，青蒿素及其衍生物的抗癌作用得到了進(jìn)一步的證實。已經(jīng)測試過的腫瘤模型包括，乳腺癌，胰腺癌，卵巢癌，口腔癌，食管癌，肝癌，腸癌，肺癌，腦腫瘤，白血病，骨肉瘤等。

　　在臨床上，青蒿琥酯可以治療哪些類型的癌癥？

　　美國一個臨床中心的初步研究顯示，靜脈注射大劑量維生素C聯(lián)合應(yīng)用青蒿琥酯可以有效地改善晚期乳腺癌的治療效果，這兩者的聯(lián)合應(yīng)用可以發(fā)揮協(xié)同作用（作用大于兩種藥物相加的效果）。沒有接受聯(lián)合靜脈維生素C和青蒿琥酯治療的4期乳腺癌患者1年后的生存率為74%，2年后為68%；而接受靜脈維生素C和青蒿琥酯治療的4期乳腺癌患者1年后和2年后的生存率均為90%。值得注意的是，靜脈維生素C和青蒿琥酯治療并不會引起副作用。這項初步結(jié)果表明聯(lián)合應(yīng)用靜脈注射大劑量維生素C和青蒿琥酯可以提高4期乳腺癌患者的生存率。

　　一項中國的研究表明，青蒿琥酯聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)的化療可以有效地提高晚期非小細(xì)胞肺癌的生存率和推遲癌癥的進(jìn)展。接受青蒿琥酯聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)的化療的患者1年的生存率為45.1%，而不用青蒿琥酯只接受標(biāo)準(zhǔn)的化療的患者1年的生存率為32.7%。

　　腸癌（又稱為結(jié)直腸癌）是一種常見的癌癥，全世界每年大約10%的新發(fā)癌癥為腸癌。腸癌的5年生存率為60%左右，患者急需價格便宜且有效的治療藥物來延長生存時間。英國的醫(yī)生研究了青蒿琥酯是否可以阻止腸癌的治療后復(fù)發(fā)。他們把20位可以接受手術(shù)治療的早期腸癌患者隨機(jī)分為兩組，一組在手術(shù)之前14天每天口服200毫克青蒿琥酯，另外一組為口服安慰劑的對照組。在手術(shù)后隨訪42個月，接受青蒿琥酯治療的9位患者中只有1位患者的腸癌復(fù)發(fā)，而沒有接受青蒿琥酯治療的11位患者中的6位患者發(fā)生了癌癥復(fù)發(fā)。青蒿琥酯治療并沒有引起副作用。為了獲得更可靠的數(shù)據(jù)，這個研究組目前正在開展更大規(guī)模的臨床試驗。

　　另外，在臨床試驗中，青蒿琥酯還治療了例數(shù)不多的黑色素瘤，宮頸癌等癌癥。青蒿琥酯均表現(xiàn)了其安全的特性。

　　為什么青蒿琥酯還沒有廣泛地用于治療癌癥患者？

　　任何藥物如果要進(jìn)入臨床應(yīng)用，必需經(jīng)過臨床試驗證明它是安全有效的。青蒿琥酯的價格很便宜，在臨床試驗中的花費每天只有7元人民幣左右。而組織一項具備相當(dāng)規(guī)模的臨床試驗（一般在100人以上，有時上萬人）的花費相當(dāng)高。絕大多數(shù)的臨床試驗是由藥廠資助并組織實施的。即使青蒿琥酯將來在治療癌癥方面有廣泛的應(yīng)用前景，青蒿琥酯的生產(chǎn)藥廠不會花費高昂的費用來資助這方面的臨床試驗，因為他們以后很難從這么便宜的藥物上面獲得回報。另外，有時候資助藥物臨床的經(jīng)費來源于政府機(jī)構(gòu)或者資助研究的慈善機(jī)構(gòu)，而這些機(jī)構(gòu)更愿意資助新藥，不愿意資助老藥新用來為別人做嫁衣。這就是開發(fā)老藥的新用途的困難之處。政府機(jī)構(gòu)或者資助研究的慈善機(jī)構(gòu)以后應(yīng)該在這方面給予更大的支持。

　　由于很難獲得藥廠，政府機(jī)構(gòu)以及慈善機(jī)構(gòu)的資助，英國研究小組通過向公眾募集資金才得以開展更大規(guī)模的青蒿琥酯治療腸癌的臨床試驗。

　　青蒿琥酯治療癌癥的前景

　　在癌癥細(xì)胞測試，動物實驗以及有限的臨床試驗中，青蒿琥酯都可以有效地殺死癌癥細(xì)胞。另外，無論是在治療瘧疾還是在治療癌癥的臨床試驗中，青蒿琥酯都是很安全的；在治療癌癥時，它并不像常規(guī)的化療藥物一樣引起嚴(yán)重的副作用。青蒿琥酯通常聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)的癌癥治療措施（手術(shù)，化療和放療等）來治療癌癥。青蒿琥酯有望成為癌癥的常規(guī)藥物之一。

　　由于青蒿琥酯屬于老藥新用，衛(wèi)生監(jiān)管部門應(yīng)該放寬監(jiān)管，使癌癥患者盡早受益于青蒿琥酯的治療。