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苯磺酸左旋氨氯地平片

 郭醫(yī) 2018-01-14

主要成份

本品主要成分為苯磺酸左旋氨氯地平,化學(xué)名稱(chēng):(S)-(-)3-乙基5-甲基-2-(2-氨乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

藥物性狀

本品為白色片。

適應(yīng)癥

(1)高血壓病,(2)心絞痛。

藥物規(guī)格

2.5mg(以左旋氨氯地平計(jì))。

用法用量

口服(1)治療高血壓和心絞痛的初始劑量為2.5mg,一日1次;根據(jù)患者的臨床反應(yīng),可將劑量增加,最大可增至5mg,一日1次。(2)本品與噻嗪類(lèi)利尿劑、β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)劑量。

不良反應(yīng)

患者對(duì)本品能很好地耐受。(1)較少見(jiàn)的副反應(yīng)是頭痛、水腫、疲勞、失眠、心、腹痛、面紅、心悸和頭暈;(2)極少見(jiàn)的副反應(yīng)為瘙癢、皮疹、呼吸困難、無(wú)力、肌肉痙攣和消化不良;(3)與其他鈣拮抗劑相似,極少有心肌梗塞和胸痛的不良反應(yīng)報(bào)道,而且這些不良反應(yīng)不能與病人本身的基礎(chǔ)疾病明確區(qū)分;(4)尚未發(fā)現(xiàn)與本品有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查參數(shù)異常。

用藥禁忌

對(duì)二氫吡啶類(lèi)鈣拮抗劑過(guò)敏的病人禁用。

注意事項(xiàng)

1.肝功能受損病人的使用,與其他所有鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。2.腎功能衰竭病人的使用,腎功能損害患者可以采用正常劑量。3.本品不被透析。

孕婦用藥

孕婦及哺乳期婦女用藥

在無(wú)其他更安全的代替藥物和疾病本身對(duì)母子的危險(xiǎn)性更大時(shí)才推薦使用本品。

兒童用藥

尚無(wú)本品用于兒童的資料。

老年用藥

老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑量,再漸增量為妥。

相互作用

(1)本品與下列藥物的合用是安全的:噻嗪類(lèi)利尿劑、β-受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長(zhǎng)效硝酸酯類(lèi)藥物、舌下用硝酸甘油、非甾體類(lèi)抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。(2)對(duì)健康自愿者,本品與地高辛合用,未改變地高辛的血藥濃度或腎清除率;與西咪替丁合用時(shí),本品的藥代動(dòng)力學(xué)未發(fā)生改變。 (3)體外研究資料表明,本品對(duì)地高辛、苯妥英、華法令或消炎痛的血漿蛋白結(jié)合率無(wú)影響。(4)對(duì)健康男性志愿者,本品與華法令合用,不影響華法令對(duì)凝血酶原時(shí)間的改變。

藥物過(guò)量

(1)對(duì)本品過(guò)量,可采取洗胃。(2)引起明顯低血壓時(shí),要求積極的心血管支持治療,包括心、肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)量和尿量。(3)為恢復(fù)血管張力和血壓,在無(wú)禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。(4)靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也有益。(5)由于本品與血漿蛋白高度結(jié)合,透析處理對(duì)藥物過(guò)量的解除無(wú)效。

藥理毒理

(1)本品為鈣內(nèi)流阻滯劑(亦即鈣通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道(慢通道)進(jìn)入細(xì)胞。(2)本品直接舒張血管平滑肌,具有抗高血壓作用。(3)本品緩解心絞痛的作用機(jī)制尚未完全確定,但通過(guò)以下作用減輕心肌缺血: a)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈,使外周阻力(后負(fù)荷)降低,從而使心肌的耗能和氧需求減少。b)擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈,使冠狀動(dòng)脈痙攣(變異型心絞痛)病人心肌供氧增加。(4)本品在肝中代謝時(shí)間長(zhǎng),與其他所有鈣拮抗劑相同,在肝功能受損時(shí)使用本品應(yīng)十分小心。

藥物貯藏

遮光、密封、陰涼處(不超過(guò)20℃)保存。

藥物包裝

雙鋁泡罩包裝。7片/盒;14片/盒;21片/盒。

有效期限

24個(gè)月

執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)

YBH00802009

藥代動(dòng)力學(xué)

(1)據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道,口服苯磺酸氨氯地平片后,6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)到高峰,絕對(duì)生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時(shí)。每日一次,連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)穩(wěn)態(tài),苯磺酸氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物,以10%的原形藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。(2)另?yè)?jù)文獻(xiàn)報(bào)道,18位健康志愿者一次口服20mg消旋氨氯地平,具有藥理活性的左旋氨氯地平與無(wú)活性的右旋氯氯地平的平均血藥峰濃度之比為47:53,平均AUC之比為41:49。平均終末消除半衰期左旋氨氯地平為49.6小時(shí),右旋氨氯地平為34.9小時(shí),氨氯地平終末消除半衰期明顯地與左旋氨氯地平半衰期相關(guān)。

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