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名稱(chēng) |
阿司匹林 |
氯吡格雷 |
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藥理作用 |
通過(guò)環(huán)氧酶(COX)-l 的作用直接抑制TXA2 合成，抑制血小板黏附聚集活性，阿司匹林其他作用包括介導(dǎo)血小板抑制的嗜中性一氧化氮／環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷以及參與各種凝血級(jí)聯(lián)反應(yīng)和纖溶過(guò)程 |
需肝臟細(xì)胞色素P450 酶代謝形成活性代謝物，與P2Y12 受體不可逆結(jié)合，阻斷ADP對(duì)腺苷酸環(huán)化酶的抑制作用，從而促進(jìn)cAMP依靠的、PGE1刺激的舒血管物質(zhì)刺激磷酸蛋白的磷酸化，抑制纖維蛋白原受體活化進(jìn)而抑制血小板聚集 |
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適應(yīng)癥 |
降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)
預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā)
中風(fēng)的二級(jí)預(yù)防
降低短暫性腦缺血發(fā)作（TIA）及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險(xiǎn)
降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)
動(dòng)脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后，如經(jīng)皮冠脈腔內(nèi)成形術(shù)（PTCA），冠狀動(dòng)脈旁路術(shù)（CABG），頸動(dòng)脈內(nèi)膜剝離術(shù)，動(dòng)靜脈分路
預(yù)防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞
降低心血管危險(xiǎn)因素者（冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者）心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)
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ST 段抬高型心肌梗死(STEMI)、不穩(wěn)定性心絞痛(UA)/非ST 段抬高型心肌梗死(NSTEMI)及經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者中廣泛應(yīng)用 |
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指南意見(jiàn)
（2013年中國(guó)專(zhuān)家） |
合并下述3 項(xiàng)及以上危險(xiǎn)因素者，建議服用阿司匹林75-100 mg/d:男性≥50 歲或女性絕經(jīng)期后、高血壓[血壓控制到< 150/90 rnm lH[g (1 mmⅡg=0.133kPa)]、糖尿病、高膽固醇血癥、肥胖(體質(zhì)指數(shù)≥28kg/mz)、早發(fā)心腦血管疾病家族史（男<55 歲、女<65 歲發(fā)病史）、吸煙。(2)合并CIKD 的高血壓患者建議使用阿司匹林。(3)不符合上述標(biāo)準(zhǔn)的心血管低危人群或出血高風(fēng)險(xiǎn)人群不建議使用阿司匹林；30 歲以下或80 歲以上人群缺乏阿司匹林一級(jí)預(yù)防獲益的證據(jù)，須個(gè)體化評(píng)估。(4)所有患者使用阿司匹林前應(yīng)權(quán)衡獲益／出血風(fēng)險(xiǎn)比。 |
(5)對(duì)阿司匹林禁忌或不能耐受者，可以氯吡格雷75 mg/d 口服替代。
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不良反應(yīng) |
1.腦出血、胃腸道和顱外出血，腹痛、消化不良、腹瀉和惡心 2. 過(guò)敏 3. 呼吸道、胃腸道和心血管系統(tǒng)，包括皮疹，蕁麻疹，水腫，瘙癢癥，心血管－呼吸系統(tǒng)不適 4. 極罕見(jiàn)的一過(guò)性肝損害伴肝轉(zhuǎn)氨酶升高
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1. 腦出血、胃腸道和顱外出血，腹痛、消化不良、腹瀉和惡心
2. 過(guò)敏
3. 皮疹瘙癢和其它皮膚病
4. 血小板，白細(xì)胞減少，嗜酸性粒細(xì)胞增多 |
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禁忌
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下列情況禁用阿司匹林腸溶片：
· 對(duì)阿司匹林或其它水楊酸鹽，或藥品的任何其它成份過(guò)敏；
· 水楊酸鹽或含水楊酸物質(zhì)、非甾體抗炎藥導(dǎo)致哮喘的歷史；
· 消化性潰瘍；
· 出血體質(zhì)；
· 嚴(yán)重的腎功能衰竭；
· 嚴(yán)重的肝功能衰竭；
· 嚴(yán)重的心功能衰竭；
· 與甲氨蝶呤（劑量為15mg/周或更多）合用（見(jiàn)藥物相互作用）；
· 妊娠的最后三個(gè)月。
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嚴(yán)重肝臟損害，活動(dòng)性病理性出血 |
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藥物相互作用
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慎用：甲氨蝶呤、布洛芬、抗凝血藥，如香豆素衍生物、肝素、高劑量的其它含水楊酸鹽的非甾體抗炎藥、促尿酸排泄的抗痛風(fēng)藥，如丙磺舒、苯磺唑酮、地高辛、抗糖尿病藥，例如胰島素、磺酰脲類(lèi)、利尿藥 甲氨蝶呤（劑量小于15mg/周）：
增加甲氨蝶呤的血液毒性（通過(guò)抗炎作用減少甲氨蝶呤的腎清除，并且水楊酸代替與血漿蛋白結(jié)合的甲氨蝶呤）。
布洛芬
合用布洛芬會(huì)干擾阿司匹林對(duì)血小板的不可逆抑制作用。具有心血管風(fēng)險(xiǎn)的患者使用布洛芬可使阿司匹林的心血管保護(hù)作用受限（見(jiàn)注意事項(xiàng)）。
抗凝血藥，如香豆素衍生物、肝素：
增加出血的風(fēng)險(xiǎn)。
高劑量的其它含水楊酸鹽的非甾體抗炎藥：
由于協(xié)同作用，增加潰瘍和胃腸道出血的風(fēng)險(xiǎn)。
促尿酸排泄的抗痛風(fēng)藥，如丙磺舒、苯磺唑酮：
降低促尿酸排泄的作用（競(jìng)爭(zhēng)腎管尿酸的消除）。
地高辛：
由于減少腎清除而增加地高辛的血漿濃度。
抗糖尿病藥，例如胰島素、磺酰脲類(lèi)：
高劑量阿司匹林具有降血糖作用而增強(qiáng)降糖效果，并且能與磺酰脲類(lèi)競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合血漿蛋白。
利尿藥與高劑量的阿司匹林合用：
減少腎前列腺素的合成而降低腎小球?yàn)V過(guò)。
糖皮質(zhì)激素，除用于Addison病替代治療的氫化可的松外：
皮質(zhì)類(lèi)固醇治療過(guò)程中減少血液中水楊酸的濃度，并且由于皮質(zhì)類(lèi)固醇增加水楊酸的消除，在停止使用皮質(zhì)類(lèi)固醇治療后會(huì)增加水楊酸過(guò)量的風(fēng)險(xiǎn)。
血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACE）與高劑量阿司匹林合用：
通過(guò)抑制前列腺素而減少腎小球?yàn)V過(guò)。此外，降低抗高血壓的作用。
丙戊酸：
與血漿蛋白競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合而增加丙戊酸的毒性。
乙醇：
由于阿司匹林和乙醇的累加效應(yīng)，增加對(duì)胃十二指腸粘膜的損害，并延長(zhǎng)出血時(shí)間。
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慎用：華法林，糖蛋白IIb/IIIa拮抗劑，阿司匹林，肝素，溶栓藥物，非甾體抗炎藥
不推薦使用藥物：奧美拉唑，埃索美拉唑，氟伏沙明，氟西汀，嗎氯貝胺，伏立康唑，氟康唑，環(huán)丙沙星，西咪替丁，卡馬西平，奧卡西平，氯霉素
未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的不良相互作用：泮托拉唑，蘭索拉唑，H2阻滯劑，阿替洛爾、硝苯地平，苯巴比妥、西咪替丁、雌二醇，地高辛或茶堿，苯妥英、甲苯磺丁脲，利尿藥、β阻滯劑、ACEI、鈣拮抗劑、降脂藥、冠狀血管擴(kuò)張劑、抗糖尿病藥物（包括胰島素）、抗癲癇藥、激素替代治療和GP IIb/IIIa受體拮抗劑， |
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藥代動(dòng)力學(xué) |
肝臟代謝，腎臟排泄，t1/2 2-3h, |
肝酶代謝為活性產(chǎn)物（CYP3A4，2C19，1A2，2B6），腎臟排泄，t1/2 8h
嚴(yán)重腎損害病人(肌酐清除率5-15ml/min)和健康志愿者。盡管ADP誘導(dǎo)血小板聚集抑制作用低于健康志愿者25%，但出血時(shí)間的延長(zhǎng)與每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的臨床耐受性良好。 |
