血小板和凝血因子被激活是血栓形成的主要因素之一，因此抗血小板藥物在抗栓治療藥物中占有舉足輕重的地位。在臨床實踐中平衡好出血和血栓風(fēng)險能夠顯著降低死亡率，減少不良預(yù)后的發(fā)生?？寡“逅幬锇凑兆饔脵C(jī)制，分為如下幾類:①環(huán)氧酶抑制劑;②二磷酸腺苷受體拮抗藥(ADPR-A);③血小板膜糖蛋白(GP)Ⅱb /Ⅲa受體抑制劑;④磷酸二酯酶抑制劑;⑤ 5-羥色胺受體拮抗劑。下面我們就分別介紹一下其中的代表藥物：

        環(huán)氧化酶抑制劑的代表藥物阿司匹林(aspirin )是一種傳統(tǒng)的非甾體類抗炎藥，是目前臨床應(yīng)用最為廣泛的抗血小板藥物。阿司匹林可以有效降低冠心病患者的冠狀動脈缺血狀況，臨床上用于冠心病的一、二級預(yù)防、急性冠狀動脈綜合征(ACS)的治療，經(jīng)皮冠狀動脈介入的治療(PCI)及冠脈成形術(shù)后血管再狹窄等癥狀的預(yù)防。

        阿司匹林的常見不良反應(yīng)為消化道癥狀和阿司匹林抵抗，另外阿司匹林哮喘也偶有出現(xiàn)。

        該類藥的代表為氯毗格雷(clopidogrel)，臨床主要用于治療心肌梗死、腦梗死等動脈或靜脈血栓，以及與血小板聚集相關(guān)的疾病。對于ACS接受有創(chuàng)介入治療的患者，氯毗格雷可顯著降低心血管死亡、急性心肌梗死的風(fēng)險。

        氯毗格雷在預(yù)防急性血管事件發(fā)生方面優(yōu)于阿司匹林。對于高?；颊?指曾發(fā)生腦卒中、外周動脈疾病、癥狀性冠狀動脈疾病或糖尿病的患者)，其預(yù)防效果可能更加明顯。其抗血栓作用比噻氯匹定（氯吡格雷的上一代藥物）和阿司匹林強(qiáng)，在安全性方面也有明顯的提高。氯毗格雷已成為繼阿司匹林之后臨床最主要的抗血小板藥物。據(jù)研究顯示，氯毗格雷與阿司匹林雙聯(lián)抗血小板的治療方案，效果更好。

        氯毗格雷的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)，發(fā)生率約20%左右。另外氯吡格雷抵抗的發(fā)生幾率也在5%－20%左右。

        該類藥物的另一個代表為替格瑞洛(ticagrelor)，是由美國阿斯利康公司研發(fā)的一種新型小分子P2Y12受體抑制劑，于2011年7月20日美國FDA批準(zhǔn)上市。是一種可逆的、有直接活性的ADP受體抑制劑，藥物本身及其代謝產(chǎn)物均有活性。該藥口服吸收迅速，對P2Y12受體的抑制水平具有劑量依賴性，用于ACS(包括接受藥物治療和經(jīng)PCI治療)患者，可降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。與其他抗血小板藥物相比，替格瑞洛起效更快，抗血小板作用也更加顯著。與氯毗格雷相比，替格瑞洛血小板抑制作用更早、更強(qiáng)、更持久，同時個體間變異低。氯毗格雷抵抗者改用替格瑞洛也能更好地抑制血小板聚集。   

       替格瑞洛最常見的不良反應(yīng)是出血和呼吸困難。

        此類藥物的代表藥物為替羅非班(tirofiban)，其通過靜脈注射給藥，抑制血小板聚集的終末環(huán)節(jié)，可劑量依賴性地抑制體外血小板的聚集，延長出血時間、抑制血栓形成，具有高效、高選擇性的特點，能有效改善ACS患者的臨床癥狀及長期預(yù)后，是國內(nèi)目前最常用的GPⅡb-Ⅲa受體抑制劑。 據(jù)研究報道，對阿司匹林或氯毗格雷抵抗患者，在常規(guī)應(yīng)用阿司匹林和氯毗格雷基礎(chǔ)上加用替羅非班可以降低PCI圍手術(shù)期心肌梗死的發(fā)生率。

         西洛他唑( cilostazol)是一種磷酸二酯酶抑制劑中的代表藥物，其作用機(jī)制為通過選擇性抑制磷酸二酯酶的活性，減少腺苷酸環(huán)化酶的降解轉(zhuǎn)化，增加血小板和血液內(nèi)環(huán)磷酸腺苷的含量，進(jìn)而發(fā)揮抗血小板聚集和擴(kuò)張血管的作用，防止血栓形成及血管閉塞。該藥目前尚未發(fā)現(xiàn)死亡、心肌梗死等嚴(yán)重不良反應(yīng)，是有效和安全的抗血小板藥物。在腦卒中方面較阿司匹林更有效和安全，可明顯降低出血發(fā)生率。臨床上部分有胃潰瘍病史或是難以耐受阿司匹林引起的胃腸道反應(yīng)的患者，多選擇該藥替代阿司匹林。

        沙格雷酯可以特異性地與5-HT2受體結(jié)合，從而抑制血小板的聚集，臨床上可用于慢性缺血性血管閉塞癥等多種血栓性疾病。據(jù)研究顯示，在服用阿司匹林的基礎(chǔ)上給予沙格雷酯可降低穩(wěn)定型心絞痛患者的血小板聚集水平，可用于穩(wěn)定型心絞痛患者的輔助治療。

        總之，抗血小板藥物作為抗栓治療的重要支柱，是治療各種心腦血管疾病的重要工具。兼顧風(fēng)險和臨床獲益，追求更高的安全性是抗血小板藥物不變的主題。