丁地去炎松、普米克、英福美、信必可 Budesonide

化學(xué)名稱:16a,17a-22R,S-丙基亞甲基二氧-孕甾-1,4-二烯-11b,21-二羥基-3,20-二酮

結(jié)構(gòu)式為:

該品是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。它能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性，抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成，從而使組胺等過敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低，并能減輕抗原抗體結(jié)合時(shí)激發(fā)的酶促過程，抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應(yīng)。急性、亞急性和長期毒性研究發(fā)現(xiàn)，本品的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其他糖皮質(zhì)激素弱或相當(dāng)。

吸入該藥后，10%~15%在肺部吸收，吸入單劑1mg，約10min后達(dá)Cmax為2nmol/L。生物利用度約為26%，其中2/5來自經(jīng)口吞咽的部分。血漿蛋白結(jié)合率為85%~90%。約90%經(jīng)肝首關(guān)代謝，主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到本品的1%。本品以代謝物形式經(jīng)腎排泄。

用于糖皮質(zhì)激素依賴性或非依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

輕，中度結(jié)腸克羅恩、潰瘍性結(jié)腸炎局限在乙狀結(jié)腸者可用本品灌腸。

按個(gè)體化給藥。在嚴(yán)重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質(zhì)激素的患者，開始使用氣霧劑的劑量是:成人一日200~1600μg，分2~4次使用(較輕的患者一日200~800μg，較嚴(yán)重者則是一日800~1600pg)。一般一次200μg，早晚各1次;病情嚴(yán)重時(shí)，一次200μg，一日4次。小兒，2~7歲:一日200~400μg，分2~4次使用;7歲以上:一日200~800μg，分2~4次使用。鼻噴吸入，用于鼻炎，一日256μg，可于早晨一次噴入(每側(cè)鼻腔128μg)，或早晚分2次噴入。奏效后減至最低有效量。

可能發(fā)生輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶;口咽部念珠菌感染;速發(fā)或遲發(fā)的變態(tài)反應(yīng)，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣;精神癥狀，如緊張、不安、抑郁和行為障礙等。

(1)對于本品任一成分過敏者禁用。懷孕期間及哺乳期應(yīng)慎用;與口服糖皮質(zhì)激素相比，在達(dá)到抗哮喘的等效劑量時(shí)，吸入型糖皮質(zhì)激素的全身性作用較低;2歲以下小兒應(yīng)慎用或不用。

(2)不應(yīng)試圖靠吸入本品快速緩解哮喘急性發(fā)作，仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張藥。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴(kuò)張藥無效，或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加，則應(yīng)就診，并考慮增強(qiáng)抗炎治療。

(3)以吸入治療替代全身糖皮質(zhì)激素用藥，有時(shí)不能控制需全身用藥才能控制的變態(tài)反應(yīng)性疾病，如鼻炎、濕疹，這些變態(tài)反應(yīng)性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制癥狀。

(4)長期使用本品氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應(yīng)該確定用藥劑量至最小有效劑量。

(5)肝功能下降可輕度影響本品的清除。肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。

(6)在多數(shù)情況下，偶爾的過量不會產(chǎn)生任何明顯癥狀，但會降低血漿皮質(zhì)醇水平，增加血液循環(huán)中中性粒細(xì)胞的數(shù)量和百分比。淋巴細(xì)胞和嗜酸性粒細(xì)胞數(shù)量和百分比會同肘降低。習(xí)慣性的過量會引起腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)和下丘腦-垂體-腎上腺抑制。

酮康唑及西咪替丁可影響本品的體內(nèi)代謝，在推薦劑量下無明顯臨床意義。

布地奈德氣霧劑:①50ug*200噴②100ug*200噴③200ug*100噴④200ug*120噴;布地奈德鼻噴劑①32ug*120噴②64ug*120噴;布地奈德干粉吸入劑100ug*200吸;布地奈德霧化混懸液1mg/2ml*5支。普米克氣霧劑雷諾考特(布地奈德鼻噴霧劑)普米克都保(布地奈德粉吸入劑)普米克令舒(吸入用布地奈德霧化混懸液)

按個(gè)體化給藥。在嚴(yán)重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質(zhì)激素的患者，開始使用氣霧劑的劑量是:成人一日200~1600μg，分2~4次使用(較輕的患者一日200~800μg，較嚴(yán)重者則是一日800~1600pg)。一般一次200μg，早晚各1次;病情嚴(yán)重時(shí)，一次200μg，一日4次。小兒，2~7歲:一日200~400μg，分2~4次使用;7歲以上:一日200~800μg，分2~4次使用。鼻噴吸入，用于鼻炎，一日256μg，可于早晨一次噴入(每側(cè)鼻腔128μg)，或早晚分2次噴人。奏效后減至最低有效量。