高血壓用藥指南：美托洛爾服用方法

目前臨床上常用的為酒石酸美托洛爾，又稱倍他樂克、舒夢。高血壓的哪些事（微信ID：sangaook）之所以介紹各種高血壓藥，目的一是為了讓大家能夠了解自己使用藥物存在哪些問題，在使用時如果出現(xiàn)這些癥狀是也是方便大家自己與醫(yī)生溝通確認是否調(diào)整用藥。二是解答各位在微信朋友的留言所提的問題。

【作用原理】

美托洛爾能減低靜息時和運動時的交感神經(jīng)張力，從而降低心率和心排血量，同時也可降低外周血管阻力，并抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)，因此具有良好的降血壓作用，為—線的降血壓藥物。

【臨床應用】

高血壓；快速性心律失常（快速性室上性心動過速及室性早搏），誘導麻醉或麻醉期間出現(xiàn)的竇性心動過速；冠心病，對于合并冠心病的高血壓病人更適合；心力衰竭。

【用法用量】

劑型包括片劑和針劑。片劑含量25毫克，針劑每支含2毫克和5毫克。

口服治療高血壓時，常先以每次12.5毫克，每日2?3次口服，以后可加至每次25?75毫克，每日2?3次口服。治療冠心病的服藥方式與之相似。治療心力衰竭時，宜從正常使用量的1∕8開始，如從每次6.25毫克，甚至3.125毫克開始，以后每周倍加一次劑量。

靜脈注射美托洛爾主要用于急癥，如交感神經(jīng)興奮引起的高血壓、頑固心絞痛作。由于本品易出現(xiàn)心率、血壓及心排血量的急劇變化，故應在心電圖監(jiān)測下謹慎使用。使用方法：成人每次2?5毫克，與葡萄糖溶液稀釋后緩慢靜脈注射，如病情需要可間隔10分鐘重復注射，總劑量不超過10?15毫克。

【不良反應】

94%的病人服用美托洛爾可以耐受，或無大的不良反應。不良反應與劑量有關，小劑量不良反應少（7%），而大劑量則不良反應高（27%），但是與安慰劑比較無明顯差異。

1、心血管系統(tǒng)

（1）低血壓或直立性低血壓也比較常見（27.4%），尤其在老年患者，劑量比較大時，為避免其發(fā)生，應囑患者在體位變化時動作應緩慢，必要時減少用藥劑量。心力衰竭病人在用藥后可出現(xiàn)心力衰竭加重（27.5%），冠心病病人突然停藥可引起冠脈痙攣、心絞痛發(fā)作增加，甚至誘發(fā)心肌梗死。極少數(shù)病人使用美托洛爾后甚至出現(xiàn)高血壓、心房顫動。有2例冠心病病人因突然停用美托洛爾后發(fā)生心肌梗死的教訓。由于美托洛爾可減慢心率和傳導，因此可出現(xiàn)緩慢型心律失常（15.9%），如交界性心律、竇性停搏、房室傳導阻滯（10%），以及阿-斯綜合征。

（2）美托洛爾對β2受體的阻滯作用，導致外周血管收縮，從而引起末梢循環(huán)障礙，使肢端蒼白、發(fā)冷、疼痛、間歇性跛行癥狀加重，甚至肢體壞疽（死）而需要截肢。

（3）靜脈注射過快時可出現(xiàn)虛脫和心臟停搏、急性心力衰竭、心源性休克，主要見于以前有心臟病、年齡較大的病人或者已同時使用其他降壓藥的病人。當需要減量時，應采取逐漸減量的方法，防止減藥過程中出現(xiàn)反跳，特別是冠心病病人。

2、神經(jīng)系統(tǒng)和精神癥狀

本品能引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應，包括疲乏（1%~10%）、眩暈（1%?10%）、頭暈（10%）、頭痛（0.3%?4%）、多夢、噩夢（1%）、震顫、失眠、耳鳴、視力異常。嚴重者可出現(xiàn)短暫記憶喪失、幻覺、反應遲鈍、精神和心理異常，如精神抑郁（1%?5%）。極少數(shù)還可出現(xiàn)四肢麻木、發(fā)冷、感覺異常。曾遇到一位病人，服用美托洛爾、比索洛爾治療高血壓時出現(xiàn)發(fā)冷、無力、震顫，而換用水溶性的阿替洛爾則沒有這種不良反應。

3、過敏反應及皮膚損害

可以出現(xiàn)非特異性皮膚反應、紅斑型藥疹、蕁麻疹、藥物熱、皮膚斑疹（5%）、銀鱗癬加重、哮喘或呼吸困難等，嚴重者可出現(xiàn)變態(tài)反應剝脫性皮炎。

4、呼吸系統(tǒng)

由于藥物對β2受體的阻滯作用，可誘發(fā)支氣管哮喘、呼吸困難（3%）、干咳、聲音嘶啞、鼻炎或鼻腔水腫、不通氣、流涕、鼻出血、口唇及眼瞼水腫。肥胖病人更容易出現(xiàn)梗阻型呼吸困難。

5、消化系統(tǒng)

可出現(xiàn)腹痛、腹瀉（5%）、便秘、惡心、嘔吐、腹脹、反酸（1%）、口腔炎、口干。嚴重者可出現(xiàn)水樣瀉，可能與美托洛爾引起的腸蠕動加快有關。極少數(shù)可引起非特異性肝功能損害（轉(zhuǎn)氨酶、乳酸脫氫酶和堿性磷酸酶升高）、肝炎、黃疸。有4例腹膜后纖維化的報道，并因此引起腸梗阻或泌尿系梗阻（腎積水或尿潴留）。

6、對胎兒和孕婦影響

本品可通過胎盤進入胎兒體內(nèi)，有報道懷孕高血壓者用后可導致宮內(nèi)胎兒發(fā)育遲緩，分娩無力造成難產(chǎn)，新生兒低血壓、低血糖、呼吸抑制及心率減慢，因此必須權衡利弊，不宜作為孕婦一線治療藥物。本品可從乳汁分泌少量，故哺乳期婦女應慎用。

7、性功能影響

美托洛爾可以降低血液中雄激素的濃度，劑量大時可出現(xiàn)性欲減退（包括勃起障礙和早泄，為0.2%），極少數(shù)病人可出現(xiàn)陰莖海綿體炎。

8、代謝影響

可以引起糖尿病、體重增加、低血糖。體重增加的原因還不是很清楚。有研究認為，服用美托洛爾病人熱能消耗降低4%?9%，進食的生熱效應降低25%。偶有體重減輕的報道。

9、其他

可逆性脫發(fā)、眼干、血小板減少、貧血、粒細胞減少、肌痛、關節(jié)痛、關節(jié)炎。最常累及的關節(jié)是膝關節(jié)。極其罕見的包括風濕樣多肌痛。

【用藥警示】

1、用藥注意事項

（1）靜脈給藥的速度：靜脈給藥必須緩慢，在對心電圖與血壓的密切觀察下，以每分鐘0.5?1毫克速度注射。靜脈注射時易引起嚴重的心動過緩與低血壓，甚至虛脫和心臟停搏，必須十分謹慎，應嚴格掌握適應證、劑量和注射速度，出現(xiàn)明顯的心動過緩與低血壓時即須停止注射，嚴重者可用阿托品1?2毫克靜脈注射，必要時可用升壓藥，如阿拉明或去甲腎上腺素靜脈注射。

（2）糖尿病病人用藥：本品可影響血糖水平，使用美托洛爾應特別小心，因為其可以掩蓋心動過速及低血糖，使發(fā)生的低血糖不易被發(fā)現(xiàn)。與降糖藥（口服降糖藥甲苯磺丁脲、胰島素）合用時，可能掩蓋急性低血糖反應的早期特異性癥狀和體征，從而引起嚴重的低血糖反應。因此，必須用時需要調(diào)整劑量。

（3）甲狀腺功能亢進病人用藥：未確診前不宜使用，以免掩蓋癥狀，導致甲狀腺危象發(fā)生。

（4）老年患者用藥：老年人對本品代謝與排泄能力低，應適當調(diào)節(jié)劑量。

2、藥物過量或中毒的處理

藥物過量或中毒時采取相應的措施。由于用藥引起的心動過緩，可靜脈給予阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝臨時人工心臟起搏器。出現(xiàn)室性早搏可給予利多卡因或苯妥英鈉。心力衰竭時給予吸氧、洋地黃或利尿藥。低血壓時輸液并給升壓藥。抽搐給地西泮或苯妥英鈉。支氣管痙攣給異丙腎上腺素。

3、藥物相互作用

（1）與降血壓藥合用：兒茶酚胺耗竭藥物（如利舍平）與本品合用時會引起眩暈或直立性低血壓。硝苯地平和地爾疏卓抑制心肌收縮，松弛平滑肌，有不同程度擴張血管的作用，與β受體阻滯藥合用于冠心病。有報道顯示，地爾硫卓與美托洛爾合用時出現(xiàn)休克。美托洛爾與可樂定合用需停藥時，須先停用本品，數(shù)天后再逐步減?？蓸范?，以免血壓波動。

本藥與單胺氧化酶抑制藥同用可引起極度低血壓，故禁用。

（2）與洋地黃類藥物合用：可發(fā)生房室傳導阻滯而致心率過慢。故須嚴密觀察。

（3）與擬交感胺類藥物合用：與腎上腺素、去氧腎上腺素（苯福林）合用可引起顯著高血壓、心率過慢，也可能出現(xiàn)房室傳導阻滯，故須嚴密觀察。與異丙腎上腺素合用，可使后兩者療效減弱。

（4）與非去極化肌松藥合用：如與氧化筒箭毒堿、戈拉碘銨（加拉碘銨）等合用時，可使其增效，時效也延長。

（5）與吩噻嗪類藥物合用：可使兩者的血藥濃度均升高。

（6）與黃嘌呤合用：可使其療效減弱。

4、加量、減量及停藥的指征

本藥治療結束時，不要突然停藥，尤其是心絞痛病人，突然停藥時會誘發(fā)室性心動過速和猝死，應逐漸地減量停藥。

5、禁忌證

（1）下列病人應禁用：支氣管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的病人。肝腎功能不全。嚴重心力衰竭。二、三度房室傳導阻滯。嚴重竇性心動過緩。心源性休克。變異性心絞痛的病人。

（2）下列病人慎用：慢性支氣管炎、肺氣腫病人。糖尿病病人。甲狀腺功能低下者。外周血管疾病。孕婦及哺乳期婦女。