化學(xué)名稱為：順-(+)-5-［(2-二甲氨基)乙基］-2-(4-甲氧基苯基)-3-乙酰氧基-2，3-二氫-1，5-苯丙硫氮雜?-4(5H)-酮鹽酸鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：

分子式：C22H26N2O4S·HCL
分子量：450.99

本品為白色片。

1、心絞痛；
2、輕、中度高血壓。

30mg

口服，每次1-2片，每日3-4次，餐前或睡前服藥，每1-2天增加一次劑量，如需增加劑量，每日劑量不超過360mg，但需在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。

1.可能出現(xiàn)浮腫、頭痛、惡心、眩暈、皮疹、無力。

2.極少出現(xiàn)以下情況（發(fā)生率1.0%以下）：
房室傳導(dǎo)阻滯、心動過緩、束支傳導(dǎo)阻滯、充血性心衰、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性早搏、多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經(jīng)質(zhì)、嗜睡、震顫、厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、肝功能輕度異常、瘀點、光敏感、瘙癢、蕁麻疹、多形紅斑、剝脫性皮炎、弱視、肌酸磷酸肌酶升高、呼吸困難、鼻出血、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、多尿、耳鳴、骨關(guān)節(jié)痛、脫發(fā)、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病變、血小板減少。

1.病態(tài)竇房結(jié)綜合癥未安裝起搏器者。
2. II或III度房室傳導(dǎo)阻滯未安裝起搏器者。
3.收縮壓低于12kPa(90mmHg)、心率低于50次/分者。
4.對本品過敏者。
5.充血性心力衰竭患者。

1.本品可延長房室結(jié)不應(yīng)期，除病態(tài)竇房結(jié)綜合征外不明顯延長竇房結(jié)恢復(fù)時間。罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病態(tài)竇房結(jié)綜合征患者)或致II或III度房室傳導(dǎo)阻滯。

2.本品有負性肌力作用，心室功能受損的患者應(yīng)用本品須謹慎。

3.本品偶可致癥狀性低血壓。

4.本品罕見出現(xiàn)急性肝損害，表現(xiàn)為血清堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷丙轉(zhuǎn)氨酶明顯增高及其他急性肝損害征象。停藥可恢復(fù)。

5.在肝臟代謝，由腎臟和膽汁排泄，長期給藥應(yīng)定期監(jiān)測肝腎功能。肝腎功能受損者應(yīng)用本品應(yīng)謹慎。

6.反應(yīng)多為暫時的，部分患者繼續(xù)應(yīng)用本品也可消失。如果皮膚反應(yīng)為持續(xù)性應(yīng)停藥?；蜃襻t(yī)囑。

在妊娠婦女中的應(yīng)用尚缺乏對照試驗資料，故孕婦應(yīng)用本品須權(quán)衡利弊。本品可經(jīng)過乳汁排出，其濃度接近血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應(yīng)用本品，需停止哺乳。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

建議老年患者從低劑量開始用藥。

本品在體內(nèi)經(jīng)細胞色素P450氧化酶進行生物轉(zhuǎn)化，與經(jīng)同一途徑進行生物轉(zhuǎn)化的其他藥物合用時可導(dǎo)致代謝的競爭抑制。故在開始或停止聯(lián)合使用本品時，對相同代謝途徑的藥物劑量，須加以調(diào)整以維持合理的血藥濃度。

1.β-受體阻滯劑：本品與β-受體阻滯劑合用耐受性良好，但在左心室功能不全及傳導(dǎo)功能障礙患者中資料尚不充分。本品可增加普萘洛爾生物利用度近50%，因而在開始或停止兩藥合用時需調(diào)整普萘洛爾劑量。

2.西米替?。河捎谝种萍毎豍450氧化酶，影響本品首過代謝，可明顯增加本品血藥濃度峰值及藥時曲線下面積。

3.地高辛：有報告本品可使地高辛血藥濃度增加20%，在開始、調(diào)整和停止本品治療時應(yīng)監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免地高辛過量或不足。

4.麻醉藥：麻醉藥對心肌收縮、傳導(dǎo)、自律性都有抑制，并有血管擴張作用，可與本品產(chǎn)生協(xié)同作用。因此，兩藥合用時須仔細調(diào)整劑量。

藥物過量可導(dǎo)致心動過緩、低血壓、心臟傳導(dǎo)阻滯和心力衰竭。此時在通過胃腸道清除本品的同時根據(jù)本品的藥理作用和臨床經(jīng)驗，可給予以下治療：

1. 心動過緩：給予阿托品0.6～1mg，如無效可謹慎地使用異丙腎上腺素。

2. 高度房室傳導(dǎo)阻滯：治療同前，如出現(xiàn)持續(xù)的高度房室傳導(dǎo)阻滯則應(yīng)用起搏器治療。

3. 心力衰竭：應(yīng)用正性肌力藥物(異丙腎上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺)和利尿劑。

4. 低血壓：應(yīng)用升壓藥(如多巴胺或去甲腎上腺素)。

藥理作用

本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結(jié)等部位的鈣離子通道，抑制鈣離子由細胞外向細胞內(nèi)的跨膜內(nèi)流，減少細胞內(nèi)鈣離子的濃度，但不改變血清鈣濃度。緩解和預(yù)防心肌，血管平滑肌細胞的收縮，具有擴張冠脈和末梢血管，改善心肌肥大及延長房塞結(jié)傳導(dǎo)時間等作用，可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。

1．對心絞痛的改善作用：
①本品可以有效擴張心外膜和心內(nèi)膜下的冠狀動脈及側(cè)支血管，增加冠脈及側(cè)支血管的血流量，從而增加缺血心肌和血流，改善心肌缺血，緩解心絞痛。
②抑制冠脈血管的痙攣，對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。
③擴張末梢血管，減輕心臟后負荷，減慢心率，降低心臟做功，對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。

2．對高血壓的改善作用：
①本品使末梢血管平滑肌松弛，降低末梢血管阻力，從而可以降低血壓，其降壓幅度與高血壓的程度有關(guān)，血壓正常者僅表現(xiàn)輕度影響。
②本品在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應(yīng)。
③本品減輕心臟后負荷，抑制心肌收縮，對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。

3．對傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響：
本品對房結(jié)和房室結(jié)的傳導(dǎo)具有抑制作用，臨床表現(xiàn)為不增加心率或使心率減慢，延長房室傳導(dǎo)時間等。

致癌、致突變和生殖毒性作用

有報告大鼠服用本品24個月，小鼠服用本品32個月未發(fā)現(xiàn)致癌作用，體外細菌實驗未發(fā)現(xiàn)致突變作用，動物實驗證實本品對生育力無明顯影響。

本品口服后通過胃腸道吸收較完全(達80%)，有較強的首過效應(yīng)，生物利用度為40%。在體內(nèi)代謝完全，僅2～4%原藥由尿液排除。血漿蛋白結(jié)合率70～80%。單次口服本品30～120mg，30～60分鐘內(nèi)可在血漿中測出，2～3小時血藥濃度達峰值，單次或多次給藥血漿清除半衰期3.5小時。最小有效血藥濃度50～200ng/ml。

遮光、密封保存。

鋁塑泡罩，10片×2板/盒；10片×5板/盒

36個月

《中國藥典》2010年版二部