烏頭為毛茛科植物烏頭的塊根，野生種名草烏頭。
    附子為烏頭(栽培品)的旁生塊根(子根)。天雄為附子或烏頭之形長而細(xì)者。
    【性味與功效】
    味辛，性熱，有大毒。功效：祛風(fēng)散寒，溫經(jīng)止痛。按規(guī)定，生川烏、生草烏臨床必須使用特定的毒藥處方，以留底備查。
    【傳統(tǒng)應(yīng)用】
    主治風(fēng)寒濕痹歷節(jié)風(fēng)痛，四肢拘攣，半身不遂，心腹冷痛，陰疽腫毒等病癥。
    本藥常用于以下傳統(tǒng)方劑：①烏頭湯(《金匱要略》)：川烏、麻黃、芍藥、黃芪、甘草，治療歷節(jié)病不可屈伸，疼痛；②烏頭赤石脂丸(《金匱要略》)：烏頭、附子、赤石脂、干姜、蜀椒，治療心痛徹背，背痛徹心；③烏頭桂枝湯(《金匱要略》)：烏頭、桂枝、芍藥、甘草、生姜、大棗，治療寒疝，腹中痛，逆冷，手足不仁，身疼痛；④小活絡(luò)丸(《太平惠民和劑局方》)：制川烏、制草烏、炙乳香、炙沒藥、膽南星、炙地龍，治療風(fēng)寒濕痹，肢節(jié)疼痛，筋脈拘攣；⑤黑神丸(《本事方》)：草烏頭、五靈脂，治療一切癱瘓風(fēng)；⑥草烏揭毒散(《景岳全書》)：草烏、貝母、天花粉、南星、芙蓉葉，等分，外敷，治療一切癰腫毒；⑦良方天香散(《景岳全書》)：南星、半夏、川烏、白芷，治療年久頭風(fēng)不得愈者；③川烏粥(《本事方》)：生川烏末，煮粥，加姜汁，薏苡仁末，治療風(fēng)寒濕痹，麻木不仁。
    在治療癲癇和風(fēng)痰猝倒的青州白丸子和三生飲中，均有生川烏。
    【主要成分】
    川烏頭主要含生物堿，如烏頭堿類、去甲烏藥堿等成分。
    草鳥主要含生物堿，如烏頭堿類。
    烏頭的毒性成分主要是烏頭堿，經(jīng)炮制可水解為毒性較小的單酯型生物堿――苯甲酰烏頭胺(烏頭次堿)、苯甲酰中烏頭胺。再一步水解可變?yōu)槎拘愿〉拇及沸蜕飰A――烏頭胺(原烏頭堿)、中烏頭胺、次烏頭胺。
    【藥理作用】
    (一)抗炎和抗變態(tài)反應(yīng)
    川烏總生物堿對各種致炎劑所致的大鼠、小鼠炎癥均有顯著的抑制效果。烏頭湯的乙醇提取物對小鼠耳部炎癥有明顯的抑制效果，對大鼠肉芽腫有顯著的抑制作用。
    川烏總生物堿能抑制可逆性被動Arthus反應(yīng)，能抑制大鼠遲發(fā)型超敏反應(yīng)及佐劑關(guān)節(jié)炎等免疫性炎癥的作用。
    草烏甲素注射液對大鼠足跖腫脹和肉芽增殖之炎癥反應(yīng)均有明顯的抑制作用，不影響腎上腺維生素C含量，可使炎癥滲出液內(nèi)PG含量明顯降低。提示其抗炎機(jī)制不是通過腎上腺垂體系統(tǒng)，而與抑制PG水平有關(guān)。
    (二)對腎上腺的影響
    烏頭湯能使大鼠腎上腺維生素C含量下降，胸腺萎縮，腎上腺重量增加，提示該湯具有促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)樣的作用。
    (三)鎮(zhèn)痛和局麻
    川烏總生物堿有明顯的鎮(zhèn)痛作用。小鼠注射烏頭注射液(含川烏、草烏)5mg／kg，20分鐘痛閾可提高2.4倍，60分鐘痛閾可提高3倍，與度冷丁的鎮(zhèn)痛效果，無顯著差異。
    能刺激皮膚黏膜的感覺神經(jīng)末梢呈興奮現(xiàn)象，產(chǎn)生瘙癢和灼熱感，繼而麻痹，喪失知覺。
    草烏腹腔注射有明顯的鎮(zhèn)痛作用。經(jīng)甘草、黑豆炮制后，毒性降低，鎮(zhèn)痛效力不受影響。草烏甲素注射液對大鼠小鼠的鎮(zhèn)痛強(qiáng)度為阿司匹林的1208～7195倍，嗎啡的15.3～65.5倍，起效比嗎啡慢，維持時間比嗎啡長，連續(xù)用藥不產(chǎn)生耐受現(xiàn)象。草烏的鎮(zhèn)痛機(jī)制與腦內(nèi)5一HT水平密切相關(guān)。
    紫草烏堿溶液具有表面局部麻醉效力相當(dāng)于可卡因的2倍。草烏甲素對小鼠坐骨神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯的作用比普魯卡因強(qiáng)l3g倍。紫草烏堿對小鼠坐骨神經(jīng)也有阻滯傳導(dǎo)的作用。北草烏堿也有局麻作用。
    生品經(jīng)炮制后毒性降低，但鎮(zhèn)痛的活性在生品與制品中是相當(dāng)?shù)摹?br>    (四)強(qiáng)心和降壓
    生川烏和制川烏對離體蛙心均有不同程度的強(qiáng)心作用，劑量增大則出現(xiàn)心律失常，最終心臟抑制。川烏的強(qiáng)心與含鈣有關(guān)，在去除鈣后，強(qiáng)心作用即消失。但尚有其他成分與強(qiáng)心有關(guān)。
    水煎劑對麻醉犬可引起迅速而短暫的血壓下降。
    北烏頭總堿能增強(qiáng)腎上腺素的作用，能對抗氯化鈣引起的T波倒置，對抗垂體后葉素引起的初期ST段上升和繼之發(fā)生的ST段下降，在豚鼠有增加毒毛旋花子苷G的毒性的作用。
    (五)降糖： 烏頭多糖A對正常小鼠和高血糖小鼠均有顯著的降糖作用。其降糖機(jī)制是烏頭多糖A能顯著增強(qiáng)磷酸果糖激酶和糖原合成酶的活性，增強(qiáng)了對葡萄糖的利用而降糖，而不是通過提高胰島素的分泌。
    (六)抗癌： 烏頭注射液(含川烏、草烏)能抑制所有可增殖的胃癌細(xì)胞，其作用機(jī)制與長春新堿相似，可抑制人體外胃癌細(xì)胞的有絲分裂，使癌細(xì)胞核分裂停止在分裂中期，而不進(jìn)入后期和末期。
    (七)解熱： 草烏甲素注射液腹腔注射可使發(fā)熱大鼠體溫明顯下降，作用維持6小時以上。
  【臨床應(yīng)用】
  1.治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎關(guān)節(jié)腫痛，以及骨關(guān)節(jié)炎、肩周炎等風(fēng)濕病。
  2.治療腰椎骨質(zhì)增生腰痛和坐骨神經(jīng)痛。
  3.治療胃癌、肝癌及癌癥疼痛。
  【劑量與用法】
  藥典劑量：制川烏l.5～3g，制草烏l.5～3g。
  臨床常用劑量：帶川烏3～9g，制草烏3～9g。
  大劑量：3～15g，不宜更大劑量使用。
  使用方法：水煎服，煎煮宜在半小時以上；浸酒內(nèi)服；外敷。
  【臨床體會】
  (一)對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療
  制烏頭自古以來用于痛痹、歷節(jié)之證?，F(xiàn)臨床普遍用來治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。在現(xiàn)代許多治療類風(fēng)關(guān)的中成藥中，制烏頭大多是主藥。不論是煎湯服，還是中成藥都有較好的療效。尤其是對一些寒濕型的病人，其即刻療效是非常顯著的，這已經(jīng)得到中醫(yī)界的公認(rèn)，但對于濕熱型的類風(fēng)關(guān)就不宜使用。
    藥理研究證實川烏、草烏具有較好的抗炎作用和較強(qiáng)的鎮(zhèn)痛、抗變態(tài)反應(yīng)作用及促腎上腺皮質(zhì)樣的作用。這些都是治療類風(fēng)關(guān)取得療效的機(jī)制，也是中醫(yī)治療類風(fēng)關(guān)效果比較好的一味藥。但由于烏頭對心臟的毒性反應(yīng)，在劑量上受到了一定的限制，因此，其治療效果也受到了一定的限制。
    烏頭消炎鎮(zhèn)痛可起到類似非甾體類消炎藥(NSAID)的作用，并具有抗變態(tài)反應(yīng)作用，這是NSAID所沒有的作用。那么，有了烏頭類風(fēng)關(guān)就解決了嗎?顯然是遠(yuǎn)遠(yuǎn)不夠的。類風(fēng)關(guān)的病理基礎(chǔ)是免疫復(fù)合物和滑膜炎。對這兩個環(huán)節(jié)，烏頭尚不足以能解決，尚不能阻止病情的發(fā)展。所以，臨床是采用復(fù)方治療的，加入作用更強(qiáng)的免疫抑制中藥。并且中醫(yī)界還需尋找阻止骨質(zhì)破壞的中藥。
    (二)對各種痛痹的治療
    痛痹的特點是寒冷和疼痛，具有這兩大特點的痹證尚有肩周炎、膝骨關(guān)節(jié)炎、坐骨神經(jīng)痛等，這三個疾病中醫(yī)辨證也是痛痹，制烏頭也是適應(yīng)證。
    過去曾有小活絡(luò)丸，以制川烏、制草烏為君藥，對類風(fēng)關(guān)的疼痛有一定的止痛效果，對肩周炎、膝骨關(guān)節(jié)炎、坐骨神經(jīng)痛的疼痛，效果不是很好，而且常引起惡心和胃痛的反應(yīng)。這可能與劑型顆粒太大，難以吞咽，刺激喉頭而引起，也與該藥對胃黏膜的刺激有關(guān)。該藥而今已經(jīng)很少使用。所以中藥復(fù)方的研究還需重視配伍和劑型。
    (三)對癲癇的治療
    上海市中醫(yī)醫(yī)院老一代中醫(yī)陳百平醫(yī)師的祖?zhèn)髅胤桨d癇二號丸，配方中有小劑量的生川烏和生草烏，對非重癥型的原發(fā)性癲癇是有效的，對狼瘡性癲癇之輕癥也是有效的.對大部分病人是安全的。但也有少數(shù)病人出現(xiàn)了心臟毒性，有心律失常、早搏，嚴(yán)重者發(fā)生了房顫的中毒反應(yīng)。這些副作用是可以通過適當(dāng)?shù)奶幚矶鉀Q的，沒有一例引起死亡。
    (四)對胃癌的治療
    烏頭有抗癌和止痛作用，可用于已經(jīng)失去手術(shù)機(jī)會的晚期胃癌病人，或者是手術(shù)后復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移的病人。在復(fù)方中用制川烏、制草烏，可以抗癌和止痛，劑量宜從常規(guī)開始，
逐漸加量，要讓病人有一個適應(yīng)的過程。對沒有心臟病的病人，最大可用到30g，煎煮時間應(yīng)在半小時以上，而且必須詢問心臟病史，在加大劑量時要反復(fù)檢查心電圖，一旦發(fā)現(xiàn)心臟問題，要立即停藥。
    在大劑量使用烏頭時，宜多用一些保護(hù)心臟的藥與和胃藥、解毒藥，如鬼箭羽、生地、五味子、郁金、制半夏、甘草等。
    (五)關(guān)于心臟毒性問題
    雖然在藥理上有短暫的強(qiáng)心作用，但在心血管疾病的治療中很少使用烏頭，大多是用制附子。制附子一般用于心衰和休克的情況。因烏頭堿可直接毒害心肌細(xì)胞，是毒理專家建立心房纖維顫動動物模型的藥物。
    經(jīng)炮制后烏頭堿大部分被破壞，但并不能完全破壞。這方面似乎涉及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的問題。在臨床使用過程中，對心臟功能正常的關(guān)節(jié)炎病人，在常規(guī)劑量內(nèi)一般是不發(fā)生心臟中毒的，但對原有心臟病的病人，引起心臟不適、心律紊亂甚至發(fā)生房顫的情況，還是時有發(fā)生的。所以有心臟病的人對烏頭還是少用不用為宜。

    【副作用】
    (一)傳統(tǒng)文獻(xiàn)
    《本草綱目》：有大毒。
    (二)毒理試驗
    1.LD₅₀ ： 生川烏小鼠灌服水煎劑的LD₅₀為18.0g／kg±1.034g／kg。烏頭注射液小鼠靜注的LD₅₀為17.52mg／kg+1.13mg／kg。
    紫草烏頭堿硝酸鹽和異烏頭堿硝酸鹽小鼠皮下注射的LD₅₀分別為112mg／kg和0.26mg／kg。
    草烏甲素注射液小鼠皮下注射的LD₅₀為0.92mg／kg。
    2.毒性反應(yīng)：烏頭注射液家兔和犬靜脈注射5～10mg／kg，可引起死亡。草烏甲素注射液兔、大鼠、犬分別連續(xù)給藥1～6個月，對血常規(guī)、肝腎功能未見明顯影響，大劑量可出現(xiàn)短暫的呼吸抑制、腦水腫、竇性心率減慢、室性心律異常等。
    3.病理檢查：草烏甲素注射液的1／10 LD₅₀量未見畸胎發(fā)生。    以上說明毒性較大。
    (三)臨床觀察
    生川烏、生草烏均有大毒，草烏比川烏的毒性更大。生烏頭經(jīng)炮制加工后的制烏頭毒性大減。二藥同用較單味使用雖并不增加毒性，但要注意總劑量的控制。
    制烏頭在常規(guī)劑量內(nèi)煎煮半小時以上，多數(shù)病人服后沒有反應(yīng)或僅有口麻、胃不適、惡心等反應(yīng)。如果炮制加工不到位，或劑量過大，或煎煮時間過短，或辨證錯誤，使用不當(dāng)，均會發(fā)生中毒，尤其是年老體弱之人和原有心臟病的病人更容易中毒。
    生烏頭研末吞服后中毒的幾率大為增加，即使在0.5g左右，吞服或煎服時間短了，也可能發(fā)生中毒。
    烏頭的中毒癥狀，有口舌、四肢或全身發(fā)麻，惡心、嘔吐，呼吸急促，視力模糊，言語困難，頭暈或昏迷，心律不齊，心率減慢，血壓下降，房室傳導(dǎo)阻滯，室性早搏?房顫，心肌炎，急性腎衰，休克，甚至死亡。
    救治烏頭中毒，輕者可用中藥蜂蜜、甘草、綠豆、茶葉等，重者用西藥，如阿托品、腎上腺素、普魯卡因胺、利多卡因、多巴胺、西地蘭等對癥治療。