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李衛(wèi)先,王議憶 炮制原理是指藥物炮制的科學(xué)依據(jù)和藥物炮制的作用。 探討中藥炮制的作用原理是炮制研究的核心,只有了解藥物 炮制前后的理化性質(zhì)和藥理作用的變化以及這些變化的臨 床意義,才能對(duì)炮制方法做出較科學(xué)的評(píng)價(jià),指導(dǎo)和促進(jìn)炮 制方法的改進(jìn),制訂飲片質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),提高藥品質(zhì)量,確保臨床 用藥安全有效。而中藥炮制的主要目的是增強(qiáng)藥物療效,在 中藥炮制過程中,應(yīng)根據(jù)藥材本身的性質(zhì),選擇適當(dāng)?shù)姆椒?/div> 而達(dá)到增強(qiáng)藥物療效的目的。近些年來,廣大中藥工作者對(duì) 中藥炮制作用增效研究作了大量的工作,并取得了很大的成 績,筆者歸納起來,主要有以下幾個(gè)方面。 1 提高有效成分的溶出量 1. 1 含生物堿藥材的炮制 含生物堿為主要成分的中藥材 飲片應(yīng)通過醋酸的處理變成生物堿鹽,增加生物堿類成分在 水中的溶出量,而使其發(fā)揮更大的療效。主要是因?yàn)樯飰A 具弱堿性,醋具有弱酸性,植物中游離的生物堿大多不溶于 水或難溶于水,而生物堿鹽易溶于水,如延胡索含多種生物 堿,其中延胡索甲素、乙素和丑素均有明顯的止痛作用,尤以 延胡索乙素作用最強(qiáng),但這些游離生物堿不溶于水,因醋具 有散瘀、止血、理氣止痛等功效,同時(shí)是良好的有機(jī)溶媒,能 使藥物中所含的游離生物堿等成分發(fā)生變化,增加溶解度而 延胡索經(jīng)醋炙后,使呈游離狀態(tài)的延胡索堿生成其醋酸鹽, 故總生物堿的煎出量增多[1]。劉成基等對(duì)延胡索及其不同 炮制品水煎液中生物堿和乙素進(jìn)行了含量測定,結(jié)果表明, 醋炙、酒炙均能提高生物堿和乙素的煎出量[2],且季銨堿含 量為:生品>醋炙品>鹽炙品>酒炙品[3]。繼而又證實(shí),延 胡索經(jīng)醋炙后,其叔銨堿含量增高,季銨堿含量降低[4]。上 述對(duì)延胡索的炮制研究,說明了醋炙可使其生物堿變成醋酸 鹽,增加溶解度,提高煎出量,且可促使其季銨堿轉(zhuǎn)化為叔銨 堿。 1. 2 種子類藥材的炮制 種皮堅(jiān)硬的種子類藥材,經(jīng)炒制 后可使其質(zhì)地松脆,種皮鼓起或爆裂,入湯劑時(shí)有利于煎出 有效成分。因?yàn)榉N子類藥材富含油分,種皮質(zhì)堅(jiān)致密,水分 不易浸潤和滲入,經(jīng)炒后,種子受熱,表層組織細(xì)胞失水,干 燥收縮,內(nèi)部組織細(xì)胞中的水分汽化,產(chǎn)生膨脹壓,當(dāng)內(nèi)壓達(dá) 到一定程度時(shí),皮層組織即破裂,藥材產(chǎn)生裂隙,內(nèi)聚力降 低,則利于粉碎,裂隙亦有利于水分的滲入,藥物成分易于煎 出,現(xiàn)代炮制研究已證明,種子類藥物經(jīng)炒后,特別是炒后搗 碎品,多數(shù)煎出物量明顯增加。如品文海報(bào)道,王不留行炒 制時(shí),爆花率越高,水溶性浸出物量越高,以炒至完全爆花者 過80%以上為佳[5]。據(jù)檢測, (1)萊菔子的水溶性浸出物生 品為12. 52%,炒后粉碎品為16. 30%[6]。(2)蔓荊子的水溶 性浸出物生品為6. 72%,炒黃品為7. 2%。(3)生碎品為 10. 71%,炒黃碎品12. 23%[6]。 郭長強(qiáng)等報(bào)道,蔓荊子微炒,搗碎品水浸出物量較其生 品,炒焦品、炒炭品高[7]。上述研究資料表明,種子類藥材經(jīng) 炒制后粉碎提高成分的煎出,但必須掌握炮制程度,炮制太 過,煎出物量反而會(huì)降低。 1. 3 礦物類藥材的煅制 礦物類中藥材煅制后,使它們由 質(zhì)地堅(jiān)硬變?yōu)樗执?從而提高有效成份的煎出率。因礦物藥 多具晶體結(jié)構(gòu),經(jīng)高溫煅燒后,其體積膨脹,晶格間吸引力降 低,甚至使大晶體碎裂成小晶體,特別是煅后用醋淬(自然 銅、赭石、磁石等)酒淬(陽起石)、水淬(爐甘石),當(dāng)這些液 體滲入分子間剛剛形成尚能相互吸引的裂隙中去時(shí),由于液 體表面張力較小,致使其飽和了裂隙面的自由表面能降低, 從而使其失去了相互吸引的能力,晶體則更易從裂隙處分 開。動(dòng)物貝殼類,如石決明、牡蠣、珍珠等貝殼類中藥材,經(jīng) 高溫煅燒有機(jī)質(zhì)破壞,使其組織膨脹疏松干脆,有利于粉碎。 因藥物粉碎后,表面積增大,能促進(jìn)藥物的溶解與吸收,從而 提高有效成分的溶出率,有報(bào)道磁石(Fe304),煅后的平均含 鐵量為64. 55%,水煎出物占總成分98%以上[8];紫石英主 含氟化鈣,曾祥林以CaF2含量為指標(biāo)進(jìn)行研究,結(jié)果表面,紫 石英經(jīng)煅燒醋淬后,可提高鈣鹽的水溶性;龍骨主含碳酸鈣, 并含多種微量元素,火煅、醋淬有利于Ca2+的煎出[9]。李大 經(jīng)報(bào)道淬后的赭石(Fe203),Mn、Fe、Al、Ca、S、Mg;等溶出量 增加,尤其是Ca的溶出量增加30倍[10]。 1. 4 動(dòng)物骨甲類藥材的炮制 動(dòng)物骨甲類藥如穿山甲、龜 甲、鱉甲、雞內(nèi)金經(jīng)砂燙后,可提高有效成分的煎出率。有報(bào) 道,龜板經(jīng)砂燙或砂燙醋淬后,煎出物量[11~13]總氮含量,氨 基酸[13]含量,均明顯增加,故認(rèn)為龜板入煎劑以砂燙醋淬品 為佳。有報(bào)道,雞內(nèi)金經(jīng)砂燙后,蛋白質(zhì)、氨基酸含量較生品 顯著提高[14]。 1. 5 膠類藥物的炮制 膠類藥物如阿膠、鹿角膠、黃明膠等 藥物經(jīng)蛤粉燙后質(zhì)變酥脆,易于煎出有效成分。張世臣等研 究表明,阿膠經(jīng)蛤粉燙出阿膠珠后,氨基酸種類無變化,但各 種氨基的含量較阿膠丁有所提高<[15 ],這是由于膠類中的 蛋白質(zhì),在高溫條件下,肽鍵部分?jǐn)嗔?從而使其水解完全的 緣故。 1. 6 其他植物類藥的炮制 某些植物類藥如骨碎補(bǔ)、狗脊 等藥經(jīng)砂燙去除表面絨毛外,并使全體鼓起,質(zhì)輕松而脆,利 于有效成分煎出。劉項(xiàng)南報(bào)道,砂燙骨碎補(bǔ),有效成分(橙皮 苷以蘆丁替代做標(biāo)準(zhǔn)品),較清炒品高近47. 3%[16]。 1. 7 各種飲片的切制 切制成各種形狀的飲片,利于有效 成分的煎出,飲片的厚薄直接影響到臨床療效,一般按藥材 的質(zhì)地不同而采取/質(zhì)堅(jiān)宜薄0,質(zhì)松宜厚的切制原則,有利 于煎出有效成分。如白芍切薄片、山藥切厚片。如有報(bào) 道[17],杜仲橫絲的煎出率>縱絲>丁>條>塊>帶粗皮塊, 表明切制形狀能影響煎出率,橫絲的煎出率比縱絲高出l1. 04% ,說明切制方向亦能影響煎出率。 2 破壞酶的活性,保存苷類成分,增強(qiáng)藥物療效 含苷類成分的中藥,往往能同時(shí)含有分解這種苷的酶, 酶是一種蛋白質(zhì),在溫度、濕度適宜的條件下,酶會(huì)分解苷成 苷元和糖兩部分,而使苷失去藥理活性,所以這類藥材應(yīng)迅 速干燥,用炒、蒸、煮、燀、烘等法炮制破壞其酶,如白芥子有 效成分為白芥子苷,其在人體內(nèi)緩慢分解而釋出芥子油,而 起健脾助消化的作用。但是苷易被芥子酶破壞,清炒白芥子 可破壞芥子酶,保存白芥子苷,增強(qiáng)健脾消食作用[18];燀杏 仁以破壞其酶,防止苦杏仁苷的分解,而增強(qiáng)杏仁止咳平喘 的作用。 3 降低或者破壞與治療無關(guān)的成分,增強(qiáng)藥物的療效 有的藥物通過炮制能改變其所含不同有效成分含量比 例,以突出顯示和加強(qiáng)某一有效成分的作用。如果在一種藥 材里,同時(shí)含有兩種或兩種以上具有不同作用甚完全相反的 有效成分,那么根據(jù)臨床用藥的需要可以通過適當(dāng)?shù)呐谥平?/div> 低乃至完全破壞它的某一或某些成分,突出顯示和加強(qiáng)另一 有效成分的作用,如麻黃中麻黃堿、偽麻黃堿、揮發(fā)油等成 分,而揮發(fā)油為發(fā)汗解表主要成分,麻黃堿為止咳平喘的主 要成分。麻黃蜜炙后,具發(fā)汗作用的揮發(fā)油顯著降低(約減 少一半),具平喘作用及鎮(zhèn)咳、祛痰、抗病毒作用的成分含量 增高,從而達(dá)到了降低發(fā)汗作用,而增強(qiáng)止咳平喘作用的目 的。大黃主要瀉下成分為番瀉A和結(jié)合性大黃酸及其類似 物鞣質(zhì)為其收斂成分,生大黃具有/瀉下0與/收斂0這兩個(gè) 趨向相反的作用。研究表明,生大黃經(jīng)酒制后的酒大黃中主 要瀉下成分結(jié)合性大黃酸含量減少,瀉下作用減弱,而鞣質(zhì) 減少甚微,收斂作用無多大改變。用蒸制的熟大黃中主要瀉 下成分為番瀉A和結(jié)合性大黃酸顯著減少,因此熟大黃瀉下 作用甚微,而鞣質(zhì)減少的量較小,熟大黃收斂作用相對(duì)增加。 何首烏中含有卵磷脂和蒽醌衍生物能促進(jìn)腸蠕動(dòng),故何首烏 可以治便秘,生首烏加黑豆蒸制后具有瀉下作用的結(jié)合性蒽 醌醌衍生物水解成無瀉下作用的游離蒽醌衍生物,加之含糖 量增高,卵磷脂又變得易于溶解,所以制首烏不再有瀉下作 用,而突出顯示卵磷脂和還原糖滋補(bǔ)肝腎益精血的作用。 4 藥物凈選加工后,增強(qiáng)療效 4. 1 除去雜質(zhì) 除去藥物中的雜質(zhì)及蟲蛀、霉變品,使藥物 劑量準(zhǔn)確,增強(qiáng)藥物療效,此法主要是指除去藥材中在產(chǎn)地 采集、加工、貯運(yùn)過程中混入的泥沙、雜質(zhì)、蟲蛀品及霉變品, 如天花粉中混入王瓜根,若不揀出,影響藥物療效。 4. 2 除去非藥用部位 主要是指藥材在采集過程中,所殘 存的某些非藥用部位,既能影響調(diào)配的劑量準(zhǔn)確,又可能在 服用時(shí)產(chǎn)生毒副作用,從而降低藥物療效。如訶子及山茱 萸、遠(yuǎn)志心、厚樸粗皮、枳殼瓤,狗脊、骨碎補(bǔ)的毛,人參的蘆 為非藥用部位,若不去除,不但藥物調(diào)配時(shí)影響劑量準(zhǔn)確,降 低藥物療效,還會(huì)產(chǎn)生毒副作用。如有報(bào)道,遠(yuǎn)志傳統(tǒng)要抽 去木心,取其根皮部,即遠(yuǎn)志肉。實(shí)驗(yàn)表明遠(yuǎn)志皂苷含量皮 部為12. 1%,木質(zhì)心部為0. 482%,相差達(dá)25倍[19],在同等 劑量時(shí),全遠(yuǎn)志和遠(yuǎn)志皮的祛痰強(qiáng)度相似,而遠(yuǎn)志木心,劑量 增至4倍時(shí),仍無祛痰作用;抗驚厥作用以全遠(yuǎn)志最強(qiáng),遠(yuǎn)志 皮次之,遠(yuǎn)志心無效。溶血作用和急性毒性,以遠(yuǎn)志皮最強(qiáng), 全遠(yuǎn)志次之,遠(yuǎn)志木心最弱[20]。所以遠(yuǎn)志祛心的目的不在 于先除其毒副作用,而在于去除祛痰作用極弱的部位。遠(yuǎn)志 心約占全遠(yuǎn)志重量的1 /4。 4. 3 區(qū)分療效不同的藥用部位 如麻黃根與麻黃莖,麻黃 根止汗,麻黃莖發(fā)汗;蓮子肉與蓮子心,蓮子肉補(bǔ)脾,蓮子心 清心火。上述藥若不把療效不同的藥用部位分開,會(huì)降低藥 物療效。 5 加熱炮制可增強(qiáng)藥物療效 5. 1 炒黃 目的是使藥物有效成分易于溶出,增強(qiáng)藥物療 效,并緩和藥性,酸棗仁炒后,長于養(yǎng)心斂汗,用于虛煩不眠; 如炒決明子能緩和滑腸之性,并易煎出有效成分。 5. 2 炒焦 目的是緩和藥性或增強(qiáng)療效,如陳皮炒焦后,可 緩和其辛烈之性,而增強(qiáng)其溫健作用;山楂炒焦后,減少對(duì)胃 的刺激性,增強(qiáng)消食化積作用;川楝子炒焦毒性降低,舒肝理 氣作用增強(qiáng);防風(fēng)炒焦后,辛散之性減弱,止瀉作用增強(qiáng)。 5. 3 藥物制炭 目的是增強(qiáng)藥物收斂止血、止瀉、止痛的作 用。如槐米、白茅根炒炭、茜草、側(cè)柏葉、人發(fā)制炭后,增強(qiáng)止 血作用;烏梅制炭后,增強(qiáng)止瀉、止痢作用。 5. 4 藥物蒸制后可以增加藥物補(bǔ)益作用 如生地黃與熟地 黃,有報(bào)道,熟地黃中還原糖含量增加,而加酒與否無明顯差 異。生地黃還原糖為5. 036%,清蒸為24. 88% ~50%,酒蒸 為41. 44%[21]。常恒青亦報(bào)道,鮮地黃含葡萄糖為1. 56%, 熟地黃含葡萄糖為8. 51%[21],說明地黃經(jīng)炮制后,部分多糖 轉(zhuǎn)化為單糖,所以熟地黃比生地黃補(bǔ)益作用增強(qiáng)。五味子、 女貞子、黃精、何首烏,蒸制后補(bǔ)益作用都增強(qiáng)。 5. 5 藥物煨制后可以增強(qiáng)止瀉作用 如肉豆蔻主含揮發(fā) 油、脂肪油。北京中醫(yī)學(xué)院報(bào)道,肉豆蔻煨制后,揮發(fā)油較生 品減少約20%[22],故煨肉豆蔻通腸止瀉作用增強(qiáng)。 6 輔料與藥物的功效的協(xié)同作用 很多炮制輔料本身就是單味中藥,如醋、酒、姜、蜜、鹽、 蛤粉、伏龍肝等,歷代本草多有收載,這些輔料有特定的性 味、功能主治和歸經(jīng),在臨床醫(yī)療上廣泛應(yīng)用,用這些輔料炮 制藥材,可以增強(qiáng)藥物療效。 6. 1 輔料炮制藥物起協(xié)同作用 (1)藥物用酒炙后,可增強(qiáng) 藥物的辛溫之性,增加藥物活血祛瘀、祛風(fēng)通絡(luò)作用。如用 辛熱的酒制仙茅,可增強(qiáng)仙茅溫腎壯陽作用;川芎、益母草、 丹參等酒炙后,可增強(qiáng)其活血祛瘀,調(diào)經(jīng)的作用;烏梢蛇、蘄 蛇、蛇蛻、桑枝等酒制后可增強(qiáng)祛風(fēng)通絡(luò)止痛作用。(2)藥物 用醋炙后,引藥入肝經(jīng),增強(qiáng)活血止痛、疏肝理氣作用,如乳 香、沒藥、三棱、莪術(shù)等,經(jīng)醋炙后增強(qiáng)活血散瘀作用;柴胡、 香附、青皮、延胡索等,經(jīng)醋炙后可增強(qiáng)疏肝理氣止痛作用。 (3)藥物鹽炙引藥下行,增強(qiáng)補(bǔ)腎固精、利尿、治疝,滋陰降火 的作用,如杜仲、補(bǔ)骨脂、菟絲子、巴戟天、韭菜子等,鹽炙后 增強(qiáng)補(bǔ)腎固精作用;車前子、澤瀉鹽炙增強(qiáng)泄熱利尿作用;小 茴香、橘核、荔枝核鹽炙后,增強(qiáng)療疝止痛作用。黃柏、知母 鹽炙后增強(qiáng)滋陰降火作用。(4)藥物蜜炙后可增強(qiáng)補(bǔ)中益 氣,潤肺止咳作用。如生甘草,味甘偏涼,長于瀉火解毒,化 痰止咳,炙后甘溫,補(bǔ)脾和胃,益氣復(fù)脈,緩急止痛作用增強(qiáng)。 生黃芪長于益衛(wèi)固表,托毒生肌,利尿消腫,蜜炙后溫潤,補(bǔ) 中益氣,潤燥作用增強(qiáng)。(5)藥物姜炙后可增強(qiáng)止嘔作用。 如竹茹姜汁后增強(qiáng)降逆止嘔作用;草果姜汁后增強(qiáng)溫胃止嘔 作用。(6)藥物用羊脂油炙后,可增強(qiáng)補(bǔ)益作用。如淫羊藿 羊脂油炙后,增強(qiáng)溫腎助陽作用。生三七偏于止血化瘀,消 腫止痛,油炸后偏于滋補(bǔ),有補(bǔ)氣血,強(qiáng)筋骨,促發(fā)育之效。 (7)黑豆汁制可增加藥物的補(bǔ)益作用。因黑豆汁中含卵磷脂 和還原糖等補(bǔ)益成分。如何首烏黑豆汁蒸制后,具瀉下作用 的結(jié)合性蒽醌,水解成無瀉下作用的游離蒽醌,而還原糖、卵 磷脂成分增加,所以何首烏黑豆汁制后補(bǔ)益作用增強(qiáng)。 6. 2 輔料炮制藥物可加強(qiáng)藥物性能,增強(qiáng)藥物療效和作用 部位 如用苦寒之性的膽汁制其苦寒之性的黃連,增強(qiáng)黃連 的苦寒之性,從而增強(qiáng)它的清熱瀉火作用。酒制辛溫之性的 仙茅,增加仙茅的辛溫之性,從而增強(qiáng)仙茅的溫腎助陽作用。 如柴胡入心包絡(luò),肝、三焦、膽經(jīng),經(jīng)醋炙后,作用于肝經(jīng),使 其更有效地治療肝經(jīng)疾病。 6. 3 輔料炮制改變藥物作用趨向,增加藥物療效,尤其對(duì)具 有雙向性能的藥物更明顯 藥物大凡生升熟降。輔料的影 響更為明顯,通常酒炒性升,姜汁炒則散,醋炒收斂,鹽炙下 行。如黃柏性味苦寒,生降,酒制后作用向上,主升,增強(qiáng)清 上焦?jié)駸嶙饔?。砂仁性味辛?作用升浮,具有行氣開胃,化 濕醒脾作用。鹽炙后,作用沉降,增強(qiáng)溫腎散寒,理氣安胎作 用。 6. 4 輔料炮制藥物可改變藥物性能,增強(qiáng)藥物療效 如膽 汁制南星,使南星的藥性由溫轉(zhuǎn)涼,增強(qiáng)清化熱痰,息風(fēng)定驚 的作用。 6. 5 輔料炮制可矯正不良?xì)馕?增強(qiáng)療效 如五靈脂經(jīng)醋 炙后,即可矯味除臭,又可導(dǎo)藥入肝,增強(qiáng)散瘀止血之功。 7 制備新藥,提高藥物的療效,增強(qiáng)藥物作用 如人發(fā)、棕櫚、生品不入藥,煅炭后產(chǎn)生止血作用。又如 黑豆能袪風(fēng)解毒,滋補(bǔ)肝腎。黑豆干餾制成黑豆餾油,則具 有消炎,抗菌,收斂作用。若用黑豆發(fā)酵,制得淡豆豉,淡豆 豉有解熱除煩作用。由面粉、苦杏仁、赤小豆、鮮青蒿、鮮蒼 耳草,鮮竦蓼發(fā)酵制成的六神曲,有健脾開胃發(fā)散的作用。 綜上所述,按照藥物的有效成分及結(jié)合臨床需要,選擇 適當(dāng)?shù)呐谥品椒?使藥物更好地發(fā)揮其藥理作用,具有非常 很重要的意義。 |
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