編輯本段概述

　　他汀類藥物，(statins)，是羥甲基戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶抑制劑，此類藥物通過競爭性抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶(HMG-CoA)還原酶，阻斷細(xì)胞內(nèi)羥甲戊酸代謝途徑，使細(xì)胞內(nèi)膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細(xì)胞膜表面(主要為肝細(xì)胞)低密度脂蛋白(lowdensitylipoprotein，LDL)受體數(shù)量和活性增加、使血清膽固醇清除增加、水平降低。

編輯本段功能分類

　　1、他汀類藥物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯AV、脂蛋白的合成和分泌。他汀類藥物分為天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、羅伐他汀、pitavastatin)是最為經(jīng)典和有效的降脂藥物，廣泛應(yīng)用于高脂血癥的治療。

　　2、他汀類藥物除具有調(diào)節(jié)血脂作用外，在急性冠狀動(dòng)脈綜合征患者中早期應(yīng)用能夠抑制血管內(nèi)皮的炎癥反應(yīng)，穩(wěn)定粥樣斑塊，改善血管內(nèi)皮功能。延緩動(dòng)脈粥樣硬化（AS）程度、抗炎、保護(hù)神經(jīng)和抗血栓等作用。

　　3、辛伐他?。⊿imvastatin）是洛伐他汀（Lovastatin）的甲基化衍化物。美伐他?。∕evastatin，又稱康百汀，Compactin）藥效弱而不良反應(yīng)多未用于臨床。主要用于制備它的羥基化衍化物普伐他汀（Pravastatin）。

編輯本段主要特點(diǎn)

　　1、洛伐他汀和辛伐他汀口服后要在肝臟內(nèi)將結(jié)構(gòu)中的其內(nèi)酯環(huán)打開才能轉(zhuǎn)化成活性物質(zhì)。

　　2、相對于洛伐他汀和辛伐他汀，普伐他汀本身為開環(huán)羥酸結(jié)構(gòu)，在人體內(nèi)無需轉(zhuǎn)化即可直接發(fā)揮藥理作用，且該結(jié)構(gòu)具有親水性，不易彌散至其他組織細(xì)胞，極少影響其他外周細(xì)胞內(nèi)的膽固醇合成。

　　3、除氟伐他汀外，本類藥物吸收不完全，除普伐他汀外，大多與血漿蛋白結(jié)合率較高。

編輯本段毒副作用

　　1、他汀類藥上市以來，全世界僅有600萬人用過它；而拜斯亭作為他汀類藥之一，因毒副作用過大導(dǎo)致30多個(gè)美國人失去生命，從2002年進(jìn)入中國藥品市場以來，就已售出140多萬粒。有多家外國藥廠的他汀類藥在中國醫(yī)藥市場上出售。

　　2、國外媒體紛紛報(bào)道他汀類藥在降脂的同時(shí)，也帶來了肝功下降、肌肉疼痛等毒副作用。而這一問題在德國拜耳公司宣布拜斯亭撤出市場之前，并沒有引起國人的重視。人們關(guān)注的僅僅是他汀類藥對人有利的一面。為了眾多藥品使用者的安全，藥理學(xué)教授王振綱和心內(nèi)科教授陳端霞聯(lián)名撰文，再次提醒有少數(shù)患者使用他汀類藥后因毒副作用而出現(xiàn)了臨床癥狀。

　　3、國內(nèi)外有關(guān)他汀類藥毒副作用的病例，關(guān)于澳大利亞國家藥物不良反應(yīng)中心列舉了兩代、3個(gè)他汀類藥，第一代為用培養(yǎng)法生產(chǎn)的辛伐他汀，第二代為用人工合成法生產(chǎn)的阿托伐他汀和西立伐他汀，兩代藥物之間由于結(jié)構(gòu)有差異，臨床效果和毒副作用也有一些區(qū)別。3個(gè)藥物的劑量及引起CK變化的病人總數(shù)：西立伐他汀為19人，阿托伐他汀為20人，辛伐他汀30人?？梢钥闯觯髁⒎ニ?yīng)用劑量雖小，但也能導(dǎo)致CK值嚴(yán)重升高，而用量較大的阿托伐他汀和辛伐他汀，導(dǎo)致CK值升高的程度更是驚人的。

　　4、西立伐他汀的劑量雖小，但引起肌痛發(fā)生率（6％）遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于阿托伐他?。?.2％）及辛伐他?。?.1％），而且西立伐他汀與貝特類調(diào)脂藥合用，毒性大大增加（肌痛發(fā)生率17％）。在美國，已有30余名患者服用西立伐他汀鈉（拜斯亭）后引起死亡，為此德國拜耳公司宣布：暫停銷售所有劑量（0.3毫克至0.8毫克）的“拜斯亭”制劑。國家藥品監(jiān)督管理局已發(fā)出緊急通知，禁止使用該藥。另外國內(nèi)已有患者服用辛伐他汀后，發(fā)生肌肉劇烈疼痛，中途停藥。

編輯本段觀察用量

　　1、醫(yī)師給患者應(yīng)用他汀類藥之前及隨診期間，應(yīng)仔細(xì)向患者詢問：服藥后是否有肌肉疼痛、觸痛及肌張力的改變，并注意監(jiān)測患者的CK及其同功酶（CKMM），如發(fā)現(xiàn)CK高于正常值10倍（正常值為20～200），要及時(shí)停用任何他汀類藥物。

　　2、關(guān)于他汀類藥物劑量。應(yīng)強(qiáng)調(diào)以飲食控制及應(yīng)用他汀類藥物防治高膽固醇，當(dāng)膽固醇達(dá)到正常值后，醫(yī)師可為患者找出合適的劑量。不宜輕易提高他汀類藥物劑量。

　　3、每一位醫(yī)師均應(yīng)認(rèn)識(shí)到，對待任何藥物，除應(yīng)觀察其有利的一面，還要密切注意毒副作用，而不要像對待反應(yīng)停、PPA等藥那樣，等到出現(xiàn)了嚴(yán)重后果才警醒。每個(gè)人有其基因特點(diǎn)：某個(gè)藥對甲有效、副作用小，但對乙可能無效，甚至導(dǎo)致過敏或其他毒副作用。

　　4、要牢記“是藥三分毒”的道理。

編輯本段研究進(jìn)展

　　1、英國一項(xiàng)最新研究警告說，那些心臟病患病風(fēng)險(xiǎn)不高的人應(yīng)謹(jǐn)慎服用他汀類藥物，因?yàn)樗赡苡幸恍└弊饔谩?/p>

　　2、英國倫敦大學(xué)衛(wèi)生與熱帶醫(yī)學(xué)院等機(jī)構(gòu)的研究人員在英國新一期醫(yī)學(xué)刊物《科克倫圖書館》上報(bào)告說，他汀類藥物的確在治療心血管疾病等方面有效，但對患心臟病風(fēng)險(xiǎn)不高的普通大眾來說，服用他汀類藥物的副作用到底有多大還很難說清。

　　3、研究人員指出有關(guān)他汀類藥物益處的研究結(jié)論都是以有心臟病史的患者為研究對象，這些結(jié)論難以外推到所有人。缺乏對沒有心臟病史的人服用他汀類藥物后效果的研究，因此人們在服用這類藥物時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。

　　4、在有關(guān)他汀類藥物的研究中，大部分都受到制藥公司的資助，因此研究結(jié)果可能會(huì)更多地關(guān)注這種藥物的益處，所以需謹(jǐn)慎看待一些有關(guān)他汀類藥物功效的宣傳。他汀類藥物可能損傷肝臟和腎臟，并造成肌肉疼痛等副作用。

編輯本段相關(guān)新聞

　　2012年6月27日，研究者指出，他汀類藥物的副作用并不少見，盡管觀察性研究已描述了他汀類藥物導(dǎo)致身體低能量和疲勞的不良反應(yīng)，而該研究隨機(jī)、對照、前瞻性地證實(shí)了他汀類藥物這項(xiàng)最新的副作用。因此，醫(yī)生在權(quán)衡處方他汀類藥物的利弊時(shí)，應(yīng)當(dāng)著重考慮他汀對體能和生活質(zhì)量的影響，尤其對于從他汀治療中獲益較少的人群。

　　11月10日，美國新一期《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》刊登丹麥研究人員的一篇報(bào)告說，服用降膽固醇的他汀類藥物與癌癥患者較低的死亡率具有關(guān)聯(lián)。丹麥哥本哈根大學(xué)的研究人員分析了丹麥1995年至2007年間確診的近3萬名40歲以上癌癥患者的數(shù)據(jù)，對他們的隨訪直到2009年年底結(jié)束。研究人員發(fā)現(xiàn)，和從未服用過他汀的癌癥患者相比，服用過此類藥物的癌癥患者死于癌癥的比例要低15%。他們推測，其原因可能在于他汀能影響腫瘤細(xì)胞生長和擴(kuò)散的生化通道。