編輯本段簡(jiǎn)介

　　絡(luò)活喜（苯磺酸氨氯地平片）是截止目前為止世界處方量最大的治療高血壓的品牌藥物。1990年以來(lái)，它在全球的使用已超過(guò)400億個(gè)病人治療日。該藥品的成功得益于其杰出的療效，起效和緩、作用持久平穩(wěn)、每日一次的方便劑量、24小時(shí)穩(wěn)定控制高血壓和心絞痛以及極佳的安全性和耐受性。 　　最新的臨床研究結(jié)果顯示，絡(luò)活喜還具有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用，長(zhǎng)期應(yīng)用于冠心病患者可顯著減少心血管事件和操作的總和并顯著減少冠心病相關(guān)的醫(yī)療費(fèi)用。 　　【別名】 阿洛地平、絡(luò)活喜 、氨氯地平、苯磺酸氨氯地平、脈優(yōu)錠 　　【外文名】Amiodipine Besylate,Istin,Norvasc

編輯本段作用與用途

　　該品為鈣離子拮抗劑，阻滯心肌和血管平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜的鈣離子通道進(jìn)入細(xì)胞。直接舒張血管平滑肌，具有抗高血壓作用，該品緩解心絞痛是通過(guò)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈，使外周阻力降低，從而降低心肌耗氧量，另外擴(kuò)張正常和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈及冠狀小動(dòng)脈，使冠狀動(dòng)脈痙攣病人的心肌供氧量增加。用于治療高血壓、穩(wěn)定型心絞痛和缺血性心臟病。 　　英文名：Amlodipine

編輯本段藥理毒理

　　藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過(guò)特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。該品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。該品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見(jiàn)。該品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了該品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105-114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90-104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒(méi)有明顯作用。該品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。該品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動(dòng)時(shí)，該品通過(guò)降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過(guò)抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動(dòng)脈和小動(dòng)脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。8項(xiàng)臨床試驗(yàn)中5項(xiàng)顯示，該品顯著延長(zhǎng)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)勞力型心絞痛的時(shí)間；部分研究顯示該品延長(zhǎng)ST段下降1mm的時(shí)間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性，并且不顯著影響血壓和心率。在一項(xiàng)50例自發(fā)性心絞痛患者中進(jìn)行臨床試驗(yàn)顯示，該品每周可以減少4次心絞痛發(fā)作（安慰劑每周減少1次）。心功能正常的患者服用該品后測(cè)定靜息和運(yùn)動(dòng)狀態(tài)下血流動(dòng)力學(xué)，心臟射血分?jǐn)?shù)有所增加，但對(duì)dP/dt或左室舒張末壓/容積無(wú)顯著影響。治療劑量下，該品單獨(dú)使用或與?-阻滯劑合用，均不引起負(fù)性肌力作用。一項(xiàng)安慰劑對(duì)照研究中，697例心功能Ⅱ/Ⅲ級(jí)（NYHA）的心衰患者用藥8-12周后，運(yùn)動(dòng)耐量檢查、NYHA分級(jí)、癥狀和左室射血分?jǐn)?shù)均未顯示心衰有加重的跡象。（另一項(xiàng)安慰劑對(duì)照的長(zhǎng)期生存試驗(yàn)，1153名心功能Ⅲ/Ⅳ級(jí)心衰病人，在常規(guī)治療基礎(chǔ)上隨機(jī)加用該品或安慰劑，結(jié)果顯示各種原因的死亡率和心源性發(fā)病率，氨氯地平組為39%，安慰劑組為42%。）該品不影響竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)。高血壓或心絞痛患者合用該品和?-阻滯劑，未發(fā)現(xiàn)心電圖異常。該品不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導(dǎo)阻滯。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球?yàn)V過(guò)率和腎血流增加，但濾過(guò)分?jǐn)?shù)或尿蛋白不變。毒理作用致癌、致突變和致畸以每日0.5、1.25和2.5mg/kg的劑量，大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年，未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量，但大鼠尚未達(dá)到（以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計(jì)算mg/m2）?；蚝腿旧w水平均未揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開(kāi)始給予氨氯地平，每日10mg/kg(8倍于人類最大推薦劑量），不影響生殖能力。妊娠大鼠和兔子在主要器官形成期給予氨氯地平10mg/kg(8倍和23倍于人類最大推薦劑量），未發(fā)現(xiàn)有致畸性和其它胚胎毒性。但是大鼠交配前14天開(kāi)始，直至整個(gè)交配期和妊娠期給予10mg/kg的氨氯地平，導(dǎo)致幼仔的體型明顯減?。s50%），宮內(nèi)死亡數(shù)量明顯增加（約5倍），同時(shí)延長(zhǎng)妊娠時(shí)間和分娩時(shí)程。毒性小鼠和大鼠分別單劑給予氨氯地平高達(dá)40mg/kg和100mg/kg，可以導(dǎo)致死亡。狗單劑服用4mg/kg或更高劑量將導(dǎo)致明顯的外周血管擴(kuò)張和低血壓。

編輯本段藥代動(dòng)力學(xué)

　　該品口服后吸收完全但緩慢，6-12小時(shí)達(dá)到峰濃度。單次口服5mg，血藥峰值為3.0ng/ml；單次口服10mg，血藥峰值為5.9ng/ml。絕對(duì)生物利用度為64%-90%，不受飲食影響。循環(huán)中的藥物約95%以上與血漿蛋白結(jié)合，分布容積為21L/kg。持續(xù)用藥后7-8天達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。該品以二室模型的方式從血漿中消除，在肝臟廣泛代謝為無(wú)藥理活性的代謝產(chǎn)物（90%）。終末半衰期（t1/2）健康者約為35小時(shí)，高血壓病人延長(zhǎng)為50小時(shí)，老年人65小時(shí)，肝功受損者60小時(shí)，腎功能不全者不受影響。該品10%以原型、60%以代謝物的形式從尿中排出，20%-25%從膽汁或糞便排出。該品不被血液透析清除。腎功能不全對(duì)該品的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)沒(méi)有顯著影響。老年患者和肝功能不全患者對(duì)該品的清除率降低，藥時(shí)曲線下面積（AUC）約增加40%-60%。中重度心衰患者的AUC升高幅度相似。

編輯本段用法

　　治療高血壓和心絞痛的初始劑量為5mg，每日一次。根據(jù)患者的臨床反應(yīng)，可將劑量增加，最大可增至10mg，每日一次。 　　該品與噻嗪類利尿劑，β-受體阻滯劑和血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用時(shí)不需調(diào)整劑量。 　　通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過(guò)10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開(kāi)始用藥；合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開(kāi)始用藥。用藥劑量根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整，調(diào)整期應(yīng)不少于7-14天，以便醫(yī)生充分評(píng)估患者對(duì)該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

編輯本段不良反應(yīng)

　　該品在10mg/日的劑量范圍內(nèi)有良好的耐受性，大多數(shù)不良反應(yīng)是輕中度的。該品因不良反應(yīng)而停藥的僅為1.5%，與安慰劑沒(méi)有明顯差別（約1%）。最常見(jiàn)的不良反應(yīng)是頭痛和水腫。發(fā)生率1%的劑量相關(guān)性不良反應(yīng)如下：水腫、頭暈、潮紅和心悸。與劑量關(guān)系不明確，但發(fā)生率超過(guò)1.0%的不良反應(yīng)如下：頭痛、疲倦、惡心、腹痛和嗜睡。以上不良反應(yīng)中，水腫、潮紅、心悸和嗜睡在女性中的發(fā)生率超過(guò)男性。以下不良事件發(fā)生率?1%但0.1%，與藥物的因果關(guān)系不明確：一般：過(guò)敏反應(yīng)，虛弱，背痛，潮熱，不適，疼痛，僵硬，體重增加；心血管：心律失常（包括心動(dòng)過(guò)速、心動(dòng)過(guò)緩或房顫），胸痛，低血壓，外周缺血，昏厥，體位性頭暈，體位性低血壓和脈管炎；中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：感覺(jué)減退，外周神經(jīng)病，感覺(jué)異常，震顫，眩暈；胃腸道：厭食癥，便秘，消化不良，吞咽困難，腹瀉，胃脹氣，胰腺炎，嘔吐，牙齦增生；骨骼肌系統(tǒng)：關(guān)節(jié)痛，關(guān)節(jié)炎，肌肉痛性痙攣，肌痛；精神：性功能障礙，失眠，緊張，抑郁，夢(mèng)魘，焦慮，人格解體；皮膚及附屬物：血管性水腫，紅斑，搔癢，皮疹，斑丘疹；特殊感覺(jué)：視覺(jué)異常，結(jié)膜炎，復(fù)視，眼痛，耳鳴；泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿障礙，夜尿；自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干，盜汗；代謝和營(yíng)養(yǎng)：高血糖，口渴；造血系統(tǒng)：白細(xì)胞減少癥，紫癜，血小板減少癥。以下不良事件的發(fā)生率?0.1%：心衰，脈搏不規(guī)則，期外收縮，皮膚變色，風(fēng)疹，皮膚干燥，皮膚炎，脫發(fā)，肌肉無(wú)力，顫搐，共濟(jì)失調(diào)，張力過(guò)高，偏頭痛，皮膚冷濕，淡漠，激動(dòng)，健忘，胃炎，食欲增加，稀便，咳嗽，鼻炎，排尿困難，多尿，嗅覺(jué)到錯(cuò)，味覺(jué)顛倒，視覺(jué)調(diào)節(jié)失常，眼干燥癥。其它偶發(fā)反應(yīng)如心肌梗死和心絞痛則不能分辨是藥物作用還是疾病狀態(tài)。常規(guī)實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目沒(méi)有明顯變化，未發(fā)現(xiàn)血鉀、血糖、甘油三脂、總膽固醇、高密度脂蛋白（HDL）、尿酸、血尿素氮或肌酐出現(xiàn)有意義的變化。藥物上市后，用藥人群中偶有男性乳腺發(fā)育的報(bào)道，但與藥物的因果關(guān)系不明；部分病例中黃疸和肝酶升高（常伴有膽汁淤積和肝炎）較嚴(yán)重，需要住院治療。

編輯本段禁忌

　　對(duì)二氫吡啶類鈣拮抗劑過(guò)敏者。

編輯本段注意事項(xiàng)

　　⒈心絞痛和/或心肌梗死：罕見(jiàn)。有嚴(yán)重的阻塞性冠狀動(dòng)脈疾病的患者，在開(kāi)始應(yīng)用鈣通道拮抗劑治療或加量時(shí)，會(huì)出現(xiàn)心絞痛發(fā)作頻率、時(shí)程和/或嚴(yán)重性上升，或發(fā)展為急性心肌梗死，機(jī)制不明。2.低血壓：由于該品逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用，口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但該品與其它外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎，特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。3.心力衰竭患者：鈣通道阻滯劑應(yīng)慎用于心衰患者。4.肝功能不全患者：嚴(yán)重肝功能不全患者應(yīng)慎用該品。5.腎功能衰竭患者：腎衰患者的起始劑量可以不變。6.停用?-阻滯劑：該品對(duì)突然停用?-阻滯劑所產(chǎn)生的反跳癥狀沒(méi)有保護(hù)作用。因此，停用?-阻滯劑仍需逐漸減量。7.該品在梗阻性肺病、代償良好的心力衰竭、外周血管疾病、糖尿病和脂質(zhì)異常疾病的病人中可以安全使用。

編輯本段孕婦及哺乳期婦女用藥

　　對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。

編輯本段兒童用藥

　　6 至17 歲兒童高血壓患者應(yīng)用該品的推薦劑量為2.5mg 至5mg，每日一次。尚無(wú)兒童患者每日應(yīng)用該品5mg 以上劑量的研究（見(jiàn)【臨床試驗(yàn)】）。 　　尚無(wú)該品對(duì)6 歲以下兒童患者的血壓影響資料。

編輯本段老年患者用藥

　　臨床研究未證實(shí)老年人對(duì)該藥的反應(yīng)與年輕人不同，但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退，并伴有其它疾病和相應(yīng)的藥物治療，一般起始用藥采用劑量范圍的下限。老年人對(duì)該品的清除率降低，藥時(shí)曲線（AUC）增加約40%-60%，也需采用較低的起始劑量。 　　【藥物相互作用】 ⑴西米替丁、葡萄柚汁、致酸劑：合用時(shí)不改變?cè)撈返乃幋鷦?dòng)力學(xué)。⑵阿伐他汀、地高辛、乙醇：該品不影響它們的藥代動(dòng)力學(xué)。⑶昔多芬：原發(fā)性高血壓患者單劑服用昔多芬（偉哥?）對(duì)該品的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。兩藥合用時(shí)獨(dú)立產(chǎn)生降壓效應(yīng)。⑷華法令：該品不改變?nèi)A法令的凝血酶原作用時(shí)間。⑸地高辛、苯妥因和華法令：與該品合用對(duì)血漿蛋白結(jié)合率沒(méi)有影響。⑹麻醉藥：吸入烴類與該品合用可引起低血壓。⑺非甾體類抗炎藥：尤其吲哚美辛可減弱該品的降壓作用。⑻?-阻滯劑：與該品合用耐受性良好，但可引起過(guò)度低血壓，罕見(jiàn)加重心力衰竭。⑼雌激素：合用可引起體液潴留而增高血壓。⑽磺吡酮：合用可增加該品的蛋白結(jié)合率，產(chǎn)生血藥濃度變化。⑾鋰：合用可引起神經(jīng)中毒，出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、共濟(jì)失調(diào)、震顫和/或麻木，需慎重。⑿擬交感胺：可減弱該品降壓作用。⒀舌下硝酸甘油和長(zhǎng)效硝酸酯制劑：與該品合用可加強(qiáng)抗心絞痛效應(yīng)。雖未報(bào)告有反跳作用，但停藥時(shí)應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下逐漸減量。⒁噻嗪類利尿藥、ACEI、地高辛、華法令、抗生素和口服降糖藥：可與該品安全合用。

編輯本段藥物過(guò)量

　　藥物過(guò)量可導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張，引起低血壓，還可能出現(xiàn)反射性心動(dòng)過(guò)速。發(fā)生藥物過(guò)量后，必須監(jiān)測(cè)血壓，同時(shí)進(jìn)行心臟和呼吸監(jiān)測(cè)。一旦發(fā)生低血壓，則采取支持療法，包括抬高肢體和根據(jù)需要擴(kuò)容。如果這些手段無(wú)效，在循環(huán)血容量和尿量允許的情況下可以考慮給予升壓劑（如去氧腎上腺素）。靜脈給予葡萄糖酸鈣有助于逆轉(zhuǎn)鈣拮抗作用。由于該品與血漿蛋白高度結(jié)合，透析處理沒(méi)有作用。

編輯本段貯藏

　　遮光、密封保存

編輯本段規(guī)格

　　片劑：5mg。

編輯本段絡(luò)活喜片說(shuō)明書(shū)

絡(luò)活喜片說(shuō)明書(shū)一

　　通用名：苯磺酸氨氯地平片 　　商品名：絡(luò)活喜（Norvasc) 　　英文名：Amlodipine Besylate Tablets 　　漢語(yǔ)拼音：Benhuangsuan Anludiping Pian 　　該品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為：3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基）-4-(2-氯苯基）-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。 　　分子式：C20H25N2O5Cl.C6H6O3S 　　分子量：567.1 　　[性狀] 　　該品為白色片。 　　[藥理毒理] 　　藥理作用 　　該品為鈣離子阻滯劑（亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗刑），阻滯鈣離子跨膜進(jìn)人心肌和血管平滑肌細(xì)胞。該品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。緩解心絞痛的確切機(jī)制尚未完全肯定，但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈，減少總外周血管阻力、解除冦狀動(dòng)脈痙攣，降低心臟的后負(fù)荷，減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求，從而緩解心絞痛。 　　氨氯地平（NORVASC）血管作用前瞻性隨機(jī)評(píng)估臨床試驗(yàn)（PREVENT）研究了其對(duì)心血管病發(fā)病率和死亡率、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)展及頸動(dòng)脈粥樣硬化的影響。該多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照研究，對(duì)825例經(jīng)血管造影證實(shí)的冠心病病人隨診了3年。此人群中包括有心肌梗死病史的（45%），曾做過(guò)PTCA的（42%），或有心絞痛病史的（69%)。冠心病的嚴(yán)重程度從單支血管病變（45%）到3支血管病變（21%）。高血壓未得到控制的病人（DBP>95mmHg）被排除在本研究之外。主要的心血管事件由不了解內(nèi)情的終點(diǎn)委員會(huì)裁定。雖然未能證實(shí)氨氯地平減慢冠脈病變速度的效應(yīng)，但其能阻止頸動(dòng)脈內(nèi)膜-中層厚度的增加。氨氯地平治療的病人中，心血管病死亡、心肌梗死、腦卒中、PTCA、冠狀動(dòng)脈旁路移植術(shù)（CABG）、因不穩(wěn)定性心絞痛住院和充血性心衰（CHF）惡化的綜合終點(diǎn)指標(biāo)顯著降低（-31%）。血管重建于術(shù)（PTCA和CABG）也明顯減少（-42%）。與安慰劑組相比，不穩(wěn)定性心絞痛住院率亦降低（-33%）。 　　毒性研究 　　遺傳毒性 　　致突變研究顯示無(wú)論是在基因還是染色體水平均未見(jiàn)與藥物相關(guān)的致突變作用。 　　生殖毒性 　　大鼠（雄性在鼠交配前64天起，雌性大鼠交配前14天起）給予劑量達(dá)10mg/kg/天的氨氯地平（按mg/m2換算、8倍于人體最大推薦劑量*），對(duì)生殖力未見(jiàn)影響。 　　致癌作用 　　大鼠和小鼠經(jīng)食物給予氨氯地平0.5、1.25和2.5mg/Kg/天，連續(xù)2年，未見(jiàn)致癌作用。其中最大劑量（按mg/m2換算劑量，在小鼠與人體最大推薦劑量*10mg接近，在大鼠為人體最大推薦劑量*10mg的兩倍），接近小鼠（而非大鼠）的最大耐受量。 　　*人體最大推薦劑量以患者體重為50kg計(jì)算。 　　[藥代動(dòng)力學(xué)] 　　該品口服吸收良好，且不受攝入食物的影響，給藥后6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰，絕對(duì)生物利用度約為64～80%，表觀分布容積約為21L/kg，終末消除半衰期約為35-50小時(shí)，每日一次，連續(xù)7-8天后血藥藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài)，該品通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的產(chǎn)物，以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出，血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。 　　[適應(yīng)癥] 　　1．高血壓?？蓡为?dú)使用該品治療也可與其它抗高血壓藥物合用。 　　2．慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛?？蓡为?dú)使用該品治療也可與其它抗心絞痛藥物合用。 　　[用法與用量] 　　1．治療高血壓的初始劑量為5mg每日一次，最大劑量為10mg每日一次。虛弱或老年患者、伴有肝功能個(gè)全患者初始劑量為2.5mg每日—次；此劑量也可為原使用其它抗高血壓藥物治療需加用該品治療的劑量。劑量調(diào)整應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體反應(yīng)進(jìn)行。一般的劑量調(diào)整應(yīng)在7-14天后開(kāi)始進(jìn)行。如臨床需要，在對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密觀測(cè)后，可更快地開(kāi)始劑量調(diào)整。 　　2．治療心絞痛的初始劑量為5-10mg，每日一次，老年及肝功能不全的患者建議使用較低劑量治療，大多數(shù)人的有效劑量為10mg/日。 　　[不良反應(yīng)] 　　氨氯地平具有較好的耐受性。在安慰劑對(duì)照的治療高血壓或心絞痛的臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的副作用是： 　　·自主神經(jīng)系統(tǒng)：潮紅 　　·全身：疲勞 　　·心血管，一般性：水腫 　　·中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈、頭痛 　　·胃腸道：腹痛，惡心 　　·心率/心律：心悸 　　·心理性：嗜睡 　　在這些臨床試驗(yàn)中未發(fā)現(xiàn)與該品相關(guān)的顯著的臨床實(shí)驗(yàn)室檢查異常。 　　上市后觀察到的較少見(jiàn)副作用有： 　　·自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干、出汗增加 　　·全身：虛弱無(wú)力，背痛，全身不適，疼痛，體重增加/減少 　　·心血管，一般性：低血壓，暈厥 　　·中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：肌張力高，感覺(jué)減退/感覺(jué)異常，外周神經(jīng)疾病，震顫 　　·內(nèi)分泌：乳腺增生 　　·胃腸道：排便習(xí)慣改變，消化不良（包括胃炎），牙齦增生，胰腺炎，嘔吐 　　·代謝性/營(yíng)養(yǎng)性：高血糖 　　·肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌肉痙攣性疼痛，肌痛 　　·血小板/出血/凝血：紫癜，血小板減少性紫癜 　　·心理性：陽(yáng)萎，失眠，態(tài)度改變 　?。粑到y(tǒng)：咳嗽，呼吸困難，鼻炎 　　·皮膚/附件：脫發(fā)，皮膚變色，蕁麻疹 　　·特殊感覺(jué)：味覺(jué)錯(cuò)亂，耳鳴 　　·泌尿系統(tǒng)：尿頻，排尿困難，遺尿 　　·血管（心外的）：血管炎 　　·視覺(jué)：視力障礙 　　·白細(xì)胞/網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)：白細(xì)胞減少 　　過(guò)敏反應(yīng)罕見(jiàn)包括搔癢癥，皮疹，血管源性水腫和多形紅斑。 　　曾有極罕見(jiàn)的肝炎、黃疸、轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道（通常伴隨與膽汁淤積相一致）。有報(bào)告一些嚴(yán)重的需住院治療的病例與使用氨氯地平有關(guān)。但在多數(shù)情況下，因果關(guān)系尚未確定。 　　與其它的鈣拮抗劑相似，以下的不良事件也有少數(shù)報(bào)道，但事件難以與基礎(chǔ)疾病的自然病程相區(qū)分，如：心肌梗死、心律失常（包括心動(dòng)過(guò)緩，室性心動(dòng)過(guò)速和房顫）和胸痛。 　　[禁忌] 　　對(duì)二氫吡啶類藥物或該品中任何成分過(guò)敏的患者禁用。 　　[注意事項(xiàng)] 　　1．警告：極少數(shù)患者特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開(kāi)始使用鈣拈抗劑治療或增加劑量時(shí)，出現(xiàn)心絞痛頻率增加、時(shí)間延長(zhǎng)和/或程度加重，或發(fā)生急性心肌梗塞，其作用機(jī)制目前尚不清楚。 　　2．因該品的擴(kuò)張血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用該品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。然而在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者，漢與其它外周血管擴(kuò)張劑合用時(shí)，應(yīng)引起注意。 　　3．心衰患者的使用：充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應(yīng)謹(jǐn)慎。在對(duì)非缺血引起心衰的病人（NYHA Ⅲ、Ⅳ級(jí)）進(jìn)行的長(zhǎng)期、安慰劑對(duì)照研究（PRAISE-2）中，雖然心衰加重的發(fā)生率與安慰劑相比無(wú)明顯差異，但與氨氯地平有關(guān)的肺水腫報(bào)道有增加。 　　4．肝功能受損病人的使用：與其它所有鈣拮抗劑相同，該品的半衰期在肝功能受損時(shí)延長(zhǎng)，但尚未確定相應(yīng)的推薦劑量，因此，使用該品應(yīng)謹(jǐn)慎。 　　5．腎功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無(wú)相關(guān)性，因此，可以采用正常劑量。該品不能被透析。 　　[孕婦及嘲乳期婦女用藥] 　　對(duì)孕婦用藥缺乏相應(yīng)的研究資料，但根據(jù)動(dòng)物試驗(yàn)結(jié)果，該品只在非常必要時(shí)方可用于孕婦。尚不知該品能否通過(guò)乳汁分泌，服藥的哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。 　　[兒童用藥] 　　尚無(wú)該品用于兒童的資料。 　　[老年患者用藥] 　　該品血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間在老年和年輕患者中是相似的，老年患者曲線下面積（AUC）增加和消除半衰期的延長(zhǎng)使消除率有下降趨勢(shì)。有報(bào)導(dǎo)在接受相似劑量的氨氯地平時(shí)，老年患者具有與年輕患者相同的良好耐受性。老年患者可用正常劑量。但開(kāi)始宜用較小劑量，再漸增量為妥。 　　[藥物相互作用] 　　該品與下列藥物的合用是安全的：噻嗪類利尿劑、α-腎上腺素能受體阻滯劑，β-腎上腺素能受體阻滯劑、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑、長(zhǎng)效硝酸酯類藥物、舌下含服硝酸甘油、非甾體類抗炎藥、抗生素和口服降糖藥。用人血漿進(jìn)行的體外研究數(shù)據(jù)顯示該品不影響地高辛、苯妥英鈉、華法林或吲哚美辛的血漿蛋白結(jié)合率。 　　其它藥物對(duì)氨氯地平的作用： 　　西咪替?。号c西咪替丁合用不改變氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。 　　葡萄柚汁：20名健康志愿者同時(shí)服用240ml葡萄柚汁和10mg氨氯地平，未見(jiàn)對(duì)氨氯地平藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。 　　鋁/鎂（抗酸劑）：同時(shí)服用鋁/鎂抗酸劑和單劑量氨氯地平，未見(jiàn)對(duì)氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯影響。 　　西地那非（萬(wàn)艾可）（SILDENAFIL）：?jiǎn)蝿┝?00mg西地那非不影響原發(fā)性高血壓患者氨氯地平的藥代動(dòng)力學(xué)。二藥合用，每種藥品獨(dú)立地發(fā)揮其降壓效應(yīng)。 　　氨氯地平對(duì)其它藥物的作用： 　　阿托伐他汀（ATORVASTATIN）：10mg氨氯地平多次用藥合并使用80mg阿托伐他汀，阿托伐他汀的穩(wěn)態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)無(wú)明顯改變。 　　地高辛：合用氨氯地平和地高辛，正常志愿者血漿地高辛濃度或腎臟清除率無(wú)變化。 　　乙醇(酒精）：10mg的氨氯地平單次或多次給藥，對(duì)乙醇的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。 　　華法林：氨氯地平與華法林合用不改變?nèi)A法林的凝血酶原反應(yīng)時(shí)間。 　　環(huán)孢菌素：藥代動(dòng)力學(xué)研究表明氨氯地平不明顯改變環(huán)孢菌素的藥代動(dòng)力學(xué)。 　　藥物/實(shí)驗(yàn)室檢查相互作用：未知。 　　[藥物過(guò)量] 　　現(xiàn)有資料提示，嚴(yán)重過(guò)量能導(dǎo)致外周血管過(guò)度擴(kuò)張并可能引起反射性心動(dòng)過(guò)速。有出現(xiàn)顯著持久的全身低血壓及致命性休克的報(bào)道。 　　健康志愿者服用氨氯地平10mg后，立即或在2小時(shí)內(nèi)服用活性炭可顯著減少氨氯地平的吸收。使剛該品過(guò)量可洗胃，引起明顯低血壓時(shí)，要求積極的心血管支持治療，包括心肺功能監(jiān)護(hù)、抬高肢體、注意循環(huán)液體量和尿量。為恢復(fù)血管張力和血壓，在無(wú)禁忌癥時(shí)亦可采用血管收縮劑。靜脈注射葡萄糖酸鈣對(duì)逆轉(zhuǎn)鈣拮抗劑的效應(yīng)也是有益的。由于該品與血漿蛋白結(jié)合率高；所以透析治療是無(wú)益的。 　　[規(guī)格]5mg

絡(luò)活喜片說(shuō)明書(shū)二