瘧原蟲(chóng)的生活史分為：[1] 人體內(nèi)的無(wú)性生殖階段，又分為（1）原發(fā)性紅細(xì)胞外期：為瘧疾的潛伏期。對(duì)此期有殺滅作用的藥物，可起病因預(yù)防作用。（2）紅細(xì)胞內(nèi)期：與癥狀發(fā)作有關(guān)。對(duì)此期瘧原蟲(chóng)有殺滅作用的藥物，可控制癥狀發(fā)作和癥狀抑制性預(yù)防。（3）繼發(fā)性紅細(xì)胞外期：間日瘧原蟲(chóng)才有此期，能殺滅此期原蟲(chóng)的藥物，對(duì)間日瘧有根治作用。

[2]雌按蚊體內(nèi)的有性生殖階段：能抑制雌雄配子體在蚊體內(nèi)發(fā)育的藥物，有控制瘧疾傳播和流行的作用。

1、主要用于控制癥狀的抗瘧藥

[1]氯喹：（1）對(duì)各種瘧原蟲(chóng)的紅細(xì)胞內(nèi)期裂殖體有殺滅作用，可迅速控制癥狀。也可用于癥狀抑制性預(yù)防。其特點(diǎn)是療效高，生效快。對(duì)紅細(xì)胞外期無(wú)效。因其影響DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄并致氨基酸缺乏而抑制瘧原蟲(chóng)的分裂繁殖。（2）抗腸道外阿米巴病。（3）抑制免疫反應(yīng)，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，蝶形紅斑狼瘡等。常規(guī)劑量不良反應(yīng)少且輕微，大劑量可引起視力障礙及肝腎損害。

[2]奎寧：對(duì)各種瘧原蟲(chóng)的紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用，能控制臨床癥狀。不良反應(yīng)有金雞納反應(yīng)，心肌抑制作用，特異質(zhì)反應(yīng)，子宮興奮作用和中樞抑制作用。主要用于耐氯喹或耐多藥的惡性瘧，尤其是腦型瘧疾的救治。

[3]青蒿素和蒿甲醚：青蒿素的過(guò)氧基團(tuán)可產(chǎn)生自由基，對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期滋養(yǎng)體有殺滅作用，用于治療間日瘧、惡性瘧，對(duì)腦型瘧和耐氯喹蟲(chóng)株感染仍有良好療效。但最大缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高。不良反應(yīng)少見(jiàn)。但大劑量對(duì)動(dòng)物胚胎有毒性作用，孕婦禁用。蒿甲醚抗瘧活性比青蒿素強(qiáng)，近期復(fù)發(fā)率較低，不良反應(yīng)較輕。

[4]木芴醇系甲氟喹類，對(duì)間日瘧、惡性瘧有效，殺蟲(chóng)徹底、作用持久，但控制癥狀慢，與蒿甲醚配伍。

2、主要用于控制復(fù)發(fā)和傳播的藥物

伯氨喹 主要對(duì)間日瘧繼發(fā)性紅細(xì)胞外期和各種瘧原蟲(chóng)的配子體有較強(qiáng)的殺滅作用，是根治間日瘧和控制瘧疾傳播的最有效的藥物。此藥毒性大，6-磷酸葡萄糖脫氫酶缺乏癥的患者易發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。

3、主要用于病因性預(yù)防的抗瘧藥

乙胺嘧啶 對(duì)惡性瘧和間日瘧的原發(fā)性紅細(xì)胞外期有抑制作用，是病因性預(yù)防的首選藥；又能阻止瘧原蟲(chóng)在蚊體內(nèi)的孢子增殖，起控制傳播的作用；還抑制對(duì)紅細(xì)胞內(nèi)期的未成熟裂殖體，用于控制耐氯喹的惡性瘧癥狀發(fā)作，但生效較慢。抑制瘧原蟲(chóng)的二氫葉酸還原酶，阻礙核酸的合成。常與二氫葉酸合成酶抑制劑磺胺類或砜類合用以增強(qiáng)療效，用于耐氯喹的惡性瘧。不良反應(yīng)少，大劑量可引起巨幼紅細(xì)胞性貧血。兒童誤服可引起驚厥、死亡。