咪唑斯汀說明書

songminxing 2011-03-24

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咪唑斯汀
用法用量	成人和12歲以上兒童：每日1片口服。
藥理作用	長期和短期動物實驗都表明咪唑斯汀有令人滿意的藥理學(xué)特性：①抑制組胺誘導(dǎo)的毛細(xì)血管通透性增加、水腫及支氣管痙攣；②抑制抗原誘導(dǎo)的組胺釋放、花生四烯酸誘導(dǎo)的皮膚炎癥、5一脂氧合酶活性、中性粒細(xì)胞遷徙、被動皮膚過敏、支氣管痙攣及休克；③在腦電圖上無潛在的鎮(zhèn)靜作用；④無心血管作用；⑤無致畸、致突變或致癌作用。咪唑斯汀在試管內(nèi)和體內(nèi)對組胺Hl受體都有高度親和力，對H2受體沒有親和力。在試管內(nèi)，咪唑斯汀對H1受體的親和力比對其它受體（腎上腺能a1和a2受體、多巴胺能D1和D2受體、5一羥色胺能1、2、3受體）的親和力大20-2100倍。動物試驗表明，咪唑斯汀抑制組胺誘導(dǎo)的支氣管收縮的作用與西替利嗪相當(dāng)，而比氯蕾他定強(qiáng)7倍。靜脈給藥時，咪唑斯汀抑制組胺誘導(dǎo)的血管通透性增加的作用比阿司咪唑強(qiáng)3倍。用皮內(nèi)注射組胺誘發(fā)風(fēng)團(tuán)和潮紅反應(yīng)來觀察咪唑斯汀抑制組胺作用的劑量依賴性關(guān)系。與安慰劑相比，2mg咪唑斯汀即可顯著抑制組胺的作用（p<0.001），10mg或20mg咪唑斯汀分別可達(dá)對風(fēng)團(tuán)或潮紅反應(yīng)的最大抑制。在花粉過敏的患者，咪唑斯汀可似抑制受累皮膚部位的細(xì)胞間粘附分子的釋放。咪唑斯汀還有抗其它炎癥介質(zhì)的作用，以口服咪唑斯汀預(yù)處理大鼠（0.1-10mg/kg）可以抑制花生四烯酸誘發(fā)的水腫，而以其它第二代抗組胺藥則無類似效果。因此，咪唑斯汀的抗炎作用不是由阻斷H1受體所介導(dǎo)的。實驗表明咪唑斯汀可抑制5－脂氧合酶的活性、白三烯的產(chǎn)生、嗜堿粒細(xì)胞表面CD63的表達(dá)和花生四烯酸誘發(fā)的水腫。所以，咪唑斯汀既有抗組胺、抗過敏作用，又有抗炎癥作用。
適應(yīng)癥	①不僅有抗組胺H1受體的作用，而且有抗其它炎癥介質(zhì)的作用；②抗組胺作用不僅起效快而且持續(xù)時間長；③主要經(jīng)葡萄糖醛酸化和硫酸化代謝，藥物相互作用少；④不影響心臟復(fù)極化，無QT間期延長等心血管副作用，安全性好；⑤中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用少，無嗜睡，耐受性好。作為一種新型抗組胺藥，咪唑斯汀應(yīng)用于治療蕁麻疹和過敏性鼻炎效果令人滿意。因其還有抗炎作用，還可用于皮炎中的抗炎癥反應(yīng)。
不良反應(yīng)	耐受性與不良反應(yīng)咪唑斯汀具有良好的耐受性，不良反應(yīng)比其它第二代抗組胺藥少而輕。一、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：咪唑斯汀極少進(jìn)入腦內(nèi)，常規(guī)劑量的咪唑斯汀（10mg/d）不產(chǎn)生嗜睡或運動受限。研究表明：咪唑斯汀口服劑量在30mg以下時不產(chǎn)生主觀和客觀上的鎮(zhèn)靜作用。Patat等研究了健康受試者服用咪唑斯汀10mg/d1周后的精神運動狀態(tài)和駕駛情況，發(fā)現(xiàn)在駕駛能力、閃爍停閃閾（flick fusion threshold）方面，咪唑斯汀與安慰劑的作用相等。服用咪唑斯汀近8h后駕駛速度減慢。二、心血管系統(tǒng)
制劑	片劑：每片10mg。